[发明专利]一种沃替西汀的新制备方法在审
| 申请号： | 201510763700.0 | 申请日： | 2015-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN105367516A | 公开（公告）日： | 2016-03-02 |
| 发明（设计）人： | 粟勇;赵国磊 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
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| 地址： | 102206 北京市昌*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 沃替西汀 制备 方法 | ||
1.一种沃替西汀的制备方法，其特征在于：
步骤一，将式2，4-二甲基苯硫酚(化合物A)与化合物2-溴碘苯(化合物B)在卤化亚铜、配体及碱存在下进行偶联反应得到化合物C；步骤二，化合物C与哌嗪在卤化亚铜、配体及碱存在下反应得到沃替西汀，反应路线如下：
。
2.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤一与二所述的碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、乙醇钠、甲醇钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、磷酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤一与二所用的卤化亚铜为氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜。
4.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤一与二所用的配体为2-乙酰环己酮、2-异丙酰环己酮、2-环己酮甲酸乙酯。
5.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤一中反应物2，4-二甲基苯硫酚(化合物A)：2-溴碘苯(化合物B)：卤化亚铜：手性配体：碱的摩尔比例为1:0.8～1.2:0.05～0.25:0.05～0.25:2.0～4.5。
6.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤一中反应温度为50～100℃。
7.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤一中反应时间为2～24小时。
8.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤二中化合物C：哌嗪：卤化亚铜：手性配体：碱的摩尔比例为1:0.8～1.2:0.10～0.20:0.10～0.20:2.5～3.5。
9.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤二中反应温度为50～180℃。
10.如权利要求1所述的沃替西汀的制备方法，其特征在于，步骤二中反应时间为2～24小时。
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