[发明专利]一种具有抗肿瘤作用的构树新内酯B及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及具有抗肿瘤作用的构树新内酯B及其制备方法与应用，有效解决构树新内酯B的制备与在制备抗肿瘤药物中的应用问题，方法是，将带叶的构树嫩茎枝用丙酮闪式提取，提取液干燥后用水分散溶解，上大孔吸附树脂柱Diaion HP‑20，依次用水、20%甲醇洗脱，减压回收甲醇，干燥，干粉用水溶解，上凝胶Toyopearl HW‑40柱，依次用水、10%甲醇、30%甲醇洗脱，将30%甲醇洗脱液依次上Toyopearl HW‑40柱、silica gel柱、RP‑18柱、MCL gel CHP‑20柱、Sephadex LH‑20柱洗脱，洗脱液浓缩、干燥，得到油状物构树新内酯B，有效用于制备抗肿瘤药物，实现构树新内酯B在制备抗肿瘤类药物中的应用，本发明制备方法简单，稳定可靠，方便，成本低，开辟的构树的药用新用途。

主权项

1.一种构树新内酯B在制备抑制癌细胞MCF‑7、HepG2、MG63药物中的应用，该构树新内酯B分子结构式为：其制备方法是：将带叶的构树嫩茎枝粉碎，在25℃下用闪式提取器提取三次，每3kg带叶的构树嫩茎枝5‑10mm段中加入体积浓度50％的丙酮水溶液作溶剂提取，每次丙酮水溶液加入量为25L，每次15‑20分钟，合并三次提取液，于45℃减压回收溶剂，真空干燥后得干粉，干粉用水分散溶解，离心，得上清液，上清液上大孔吸附树脂柱Diaion HP‑20，用水冲洗至洗脱液无色，然后依次用体积浓度为20％甲醇的冲洗至洗脱液无色，收集体积浓度为20％的甲醇洗脱液，减压回收甲醇，真空干燥得甲醇洗脱液洗脱后的干粉，干粉用水溶解，离心，得上清液，上清液上凝胶Toyopearl HW‑40柱，依次用水、体积浓度10％甲醇、体积浓度30％甲醇洗脱，得到相应的洗脱流份水洗脱流份、体积浓度10％甲醇洗脱流份、体积浓度30％甲醇洗脱流份，其中将体积浓度30％甲醇洗脱流份通过以下步骤制成构树新内酯B：1)、将体积浓度30％甲醇洗脱流份上Toyopearl HW‑40柱，用体积比：水︰甲醇＝1︰1作洗脱液进行洗脱至经薄层色谱检识变色，洗脱液浓缩，干燥，得第一次干粉；2)、第一次干粉上silica gel柱，以体积比：乙酸乙酯︰乙醇︰水＝10︰2︰1作洗脱液进行洗脱至经薄层色谱检识变色，洗脱液浓缩、干燥，得第二次干粉；3)、第二次干粉再用RP‑18柱，以体积比：甲醇︰水＝1︰1作洗脱液进行洗脱至经薄层色谱检识变色，洗脱液浓缩、干燥，得第三次干粉；4)、第三次干粉上MCL gel CHP‑20柱，用体积比：甲醇︰水＝1︰3作洗脱液进行洗脱至经薄层色谱检识变色，洗脱液浓缩、干燥，得第四次干粉；5)、第四次干粉上Sephadex LH‑20柱，以体积比：甲醇︰水＝1︰3作洗脱液进行洗脱至经薄层色谱检识变色，洗脱液浓缩、干燥，得到油状物构树新内酯B(4R,5S,10S)‑8,9,10‑trihydroxy‑4‑[3′‑methoxy‑4′‑hydroxyphenyl]‑1,6‑dioxaspiro[4,5]decan‑2‑one)。