[发明专利]多靶点型他米巴罗汀衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510652561.4 | 申请日： | 2015-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN105175285A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | 张颖杰;徐文方;江余祺;李晓杨;侯金宁;丁永正 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07C275/64 | 分类号： | C07C275/64;C07C273/18;C07D239/553;C07D401/04;A61K31/513;A61K31/4439;A61K31/175;A61P35/02 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明提供了多靶点型他米巴罗汀衍生物及其制备方法和应用。更具体的说，本发明提供了将维甲酸受体(RAR)激动剂他米巴罗汀与已上市的抗肿瘤药物羟基脲、氟尿嘧啶和来那度胺分别通过酯键或酰胺键连接得到的三个多靶点协同前药，本发明还提供上述化合物的制备方法，以及在制备抗肿瘤药物尤其适用于治疗各种白血病的药物中的应用。本发明还涉及还有上述化合物的药物组合物。 |
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| 搜索关键词： | 多靶点型 米巴罗汀 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种多靶点型他米巴罗汀衍生物，是具有下列结构的化合物之一：![]()
N‑(5,5,8,8‑四甲基‑5,6,7,8‑四氢‑2‑萘基)‑4‑((脲氧基)羰基)苯甲酰胺(1)；![]()
(5‑氟‑2,4‑二氧基‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)甲基‑4‑((5,5,8,8‑四甲基‑5,6,7,8‑四氢‑2‑萘基)氨基甲酰基)苯甲酸酯(3)；![]()
N1‑(2‑(2,6‑哌啶二酮‑3‑基)‑1‑氧代异吲哚啉‑4‑基)‑N4(5,5,8,8‑四甲基‑5,6,7,8‑四氢‑2‑萘基)对苯二甲酰胺(5)。
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