[发明专利]一种2‑取代苯并噁唑类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510542039.0 申请日: 2015-08-31
公开(公告)号: CN105061348B 公开(公告)日: 2017-12-12
发明(设计)人: 贾淑红;张丹丹;何兴;王文丽;姜玉钦;董文佩;徐桂清;李伟 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D263/57 分类号: C07D263/57;C07D413/04
代理公司: 新乡市平原专利有限责任公司41107 代理人: 路宽
地址: 453007 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种2‑取代苯并噁唑类化合物的制备方法,属于苯并噁唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为将醛类化合物R1CHO和邻氨基苯酚类化合物溶于溶剂二甲苯或甲苯中,加热升温至120℃预反应1h,然后降至室温加入催化剂乙酰丙酮铜,抽负压于氧气气氛下反应至TLC监控反应完全,过滤,滤液加入水和乙酸乙酯萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂后柱色谱纯化得到2‑取代苯并噁唑类化合物。本发明以醛类化合物和邻氨基苯酚类化合物为反应原料,以乙酰丙酮铜为催化剂,以氧气为氧化剂,不需要添加额外的添加剂,合成了一系列2‑取代苯并噁唑类化合物,操作简单易行,原料廉价易得,反应效率较高且重复性较好。
搜索关键词: 一种 取代 噁唑类 化合物 制备 方法
【主权项】:
一种2‑取代苯并噁唑类化合物的制备方法,其特征在于具体步骤为:将醛类化合物R1CHO和邻氨基苯酚类化合物溶于溶剂二甲苯或甲苯中,加热升温至120℃反应1h,然后降至室温加入催化剂乙酰丙酮铜,抽负压于氧气气氛下反应至TLC监控反应完全,过滤,滤液加入水和乙酸乙酯萃取,有机相用无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂后柱色谱纯化得到2‑取代苯并噁唑类化合物,其中R1为苯基、4‑吡啶基、3‑噻吩基或取代苯基,该取代苯基中的取代基为氟、氯、硝基、甲氧基或三氟甲基,R2为氢、氯或甲基。
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