[发明专利]一种氟氧头孢钠的制备方法有效
| 申请号： | 201510362927.4 | 申请日： | 2015-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN105037393B | 公开（公告）日： | 2017-11-10 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;陈鑫;陈识峰;王晨竹 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D505/20 | 分类号： | C07D505/20;C07D505/06 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明属于氟氧头孢钠新制备方法，具体涉及一种氟氧头孢钠的制备方法由化合物(I)在硝酸铈铵的催化下与甲醇反应生成化合物(II)，接着与四氮唑侧链进行连接得到化合物(III)，在酶解作用下脱去氨基保护基和羟基保护基得到化合物(IV)，通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到化合物(V)，然后在三氟乙酸作用下脱去羧基保护基得到化合物(VI)，最后通过成钠盐反应得到氟氧头孢钠(VII)。反应路线如下本发明的方法设计合理，具有以下优点反应操作简便、可靠，反应路线短，绿色环保，产率高，后处理容易，得到高纯度的氟氧头孢钠。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
氟氧头孢钠(VII)的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1)由化合物(I)在硝酸铈铵的催化下与甲醇发生甲氧基化反应生成化合物(II)，2)与四氮唑侧链在有机溶剂中和碱性条件下连接得到化合物(III)，3)在固定化青霉素酰化酶的作用下脱去氨基保护基和羟基保护基得到化合物(IV)，4)通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯反应得到化合物(V)，5)在三氟乙酸作用下脱去羧基保护基得到化合物(VI)，6)通过成钠盐反应得到氟氧头孢钠(VII)；反应的合成路线如下：其中，式中R1为酰基残基；R2为羧基保护基；R3为羟基保护基；R4为氧或硫；R5为1‑苯并三氮唑基或2‑苯并噻唑基；R6为烷基。
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