[发明专利]一种利福霉素‑硝基咪唑偶联分子的制备方法有效
| 申请号： | 201510312874.5 | 申请日： | 2015-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN105037389B | 公开（公告）日： | 2017-09-05 |
| 发明（设计）人： | 马振坤;张天元;丁俊 | 申请（专利权）人： | 丹诺医药（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22 |
| 代理公司： | 北京万慧达知识产权代理有限公司11111 | 代理人： | 杨洋,张锦波 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种利福霉素‑硝基咪唑偶联分子的制备方法。本发明的制备方法以甲硝唑为原料，通过改变合成路线，克服了反应条件必须控制在低温条件下的缺陷，并且提高了目标产物的收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 硝基 咪唑 分子 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利福霉素‑硝基咪唑偶联分子的制备方法，其结构式为式I，其特征在于，包括如下步骤：(1)以化合物1为原料，通过取代反应将所述化合物1中的羟基取代为离去基团R，生成化合物2；(2)所述化合物2与化合物3通过取代反应，使所述化合物3中的氨基取代离去基团R，生成化合物4；(3)所述化合物4通过去保护基反应生成化合物5；(4)所述化合物5与化合物6通过缩合反应生成所述结构式为式I化合物；其中，R1、R2基团为相同的低级1‑2个碳的烷基，或者，R1、R2基团与相连的两个氧原子和两个氧原子共享的碳原子共同形成5‑6元环缩酮。
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