[发明专利]莫沙必利的活性代谢物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于医药技术领域，提供莫沙必利的活性代谢物(R)‑N‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基‑5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酰胺(左旋体)和(S)‑N‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基‑5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酰胺(右旋体)及其盐、(R,S)‑N‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基‑5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酰胺(外消旋体)的合成方法和在制备胃肠道动力药物方面的用途；还涉及含有这三种活性成份的药用组合物及其在制备胃肠道动力药物方面的用途。本发明采用小鼠小肠碳末推进模型，分别考察左旋体、右旋体、外消旋体的促胃肠蠕动作用。结果表明在相同剂量下，左旋体活性较弱，消旋体和右旋体具有明显的促胃肠蠕动的作用，且右旋体活性明显优于外消旋体。

主权项

(R)‑N‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基‑5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酰胺(I‑1)、(S)‑N‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基‑5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酰胺(I‑2)或N‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基‑5‑氯‑4‑氨基‑2‑乙氧基苯甲酰胺的中间体，它们选自：1)(R)‑2‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基异吲哚啉‑1,3‑二酮2)(S)‑2‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基异吲哚啉‑1,3‑二酮3)2‑[2‑羟基‑3‑(4‑氟苄基)氨基]丙基异吲哚啉‑1,3‑二酮