[发明专利]一种癸氧喹酯纳米制剂及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510266332.9 | 申请日： | 2015-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN104906044B | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 王洪星;陈雪清;范银洲;覃丽梅;许婉婉;秦莉;赵思婷;陈小平 | 申请（专利权）人： | 广州蓝亮医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/47;A61K47/24;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/48;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;侯桂丽 |
| 地址： | 510530 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种癸氧喹酯纳米制剂，包括癸氧喹酯、两亲性表面活性剂，所述两亲性表面活性剂为L‑α磷脂酰胆碱，所述癸氧喹酯纳米制剂的粒径不大于300nm。两亲性表面活性剂的引入增加了活性成分癸氧喹酯的溶出率，粒径不大于300nm的癸氧喹酯纳米制剂的比表面积增大，提高了癸氧喹酯的溶出率，有效增加肠道的吸收。总的来说，本发明的癸氧喹酯纳米制剂中的癸氧喹酯的溶出率、生物利用度及抗疟疾药效均远远高于微米癸氧喹酯制剂。此外，本发明还提供了癸氧喹酯纳米制剂的制备方法，通过引入两亲性表面活性剂和超声或高压匀浆法，实现将微米癸氧喹酯制剂分散成癸氧喹酯纳米制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 癸氧喹酯 纳米 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，包括癸氧喹酯、两亲性表面活性剂、非离子表面活性剂以及高分子载体，所述两亲性表面活性剂为L‑α磷脂酰胆碱，所述癸氧喹酯纳米制剂的粒径不大于300nm，所述两亲性表面活性剂与所述癸氧喹酯的质量比为1～5:1，所述非离子表面活性剂与所述癸氧喹酯的质量比为1～6:2，所述高分子载体与所述癸氧喹酯的质量比为1～5:1；所述癸氧喹酯纳米制剂还包括磷脂、胆固醇、植物甾醇中的任意一种或至少两种，所述磷脂为磷脂酰甘油和/或磷脂酰乙醇胺，所述磷脂、胆固醇、植物甾醇中的任意一种或至少两种与所述癸氧喹酯的质量比为1～10:1；所述癸氧喹酯纳米制剂通过如下制备方法制备得到，所述制备方法包括以下步骤：(1)提供至少以癸氧喹酯、两亲性表面活性剂为分散相、有机溶剂为分散介质的分散体系，将有机溶剂去除后得到固体分散体；(2)所述固体分散体加水后采用超声法进行分散处理，制得粒径不大于300nm的癸氧喹酯纳米制剂。
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