[发明专利]一种癸氧喹酯纳米制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，包括癸氧喹酯、两亲性表面活性剂、非离子表面活性剂以及高分子载体，所述两亲性表面活性剂为L-α磷脂酰胆碱，所述癸氧喹酯纳米制剂的粒径不大于300nm，所述两亲性表面活性剂与所述癸氧喹酯的质量比为1～5:1，所述非离子表面活性剂与所述癸氧喹酯的质量比为1～6:2，所述高分子载体与所述癸氧喹酯的质量比为1～5:1；所述癸氧喹酯纳米制剂还包括磷脂、胆固醇、植物甾醇中的任意一种或至少两种，所述磷脂为磷脂酰甘油和/或磷脂酰乙醇胺，所述磷脂、胆固醇、植物甾醇中的任意一种或至少两种与所述癸氧喹酯的质量比为1～10:1；

所述癸氧喹酯纳米制剂通过如下制备方法制备得到，所述制备方法包括以下步骤：

(1)提供至少以癸氧喹酯、两亲性表面活性剂为分散相、有机溶剂为分散介质的分散体系，将有机溶剂去除后得到固体分散体；

(2)所述固体分散体加水后采用超声法进行分散处理，制得粒径不大于300nm的癸氧喹酯纳米制剂。

2.根据权利要求1所述的癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，所述L-α磷脂酰胆碱选自蛋黄L-α磷脂酰胆碱和/或植物L-α磷脂酰胆碱。

3.根据权利要求1所述的癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，所述非离子表面活性剂为聚山梨醇酯和/或Kolliphor HS 15。

4.根据权利要求3所述的癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，所述聚山梨醇酯为吐温-80。

5.根据权利要求3所述的癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，所述高分子载体为聚乙烯吡咯烷酮。

6.根据权利要求1所述的癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，所述癸氧喹酯纳米制剂的粒径为100～300nm。

7.根据权利要求6所述的癸氧喹酯纳米制剂，其特征在于，所述癸氧喹酯纳米制剂的粒径为150～300nm。

8.一种权利要求1～7任一项所述的癸氧喹酯纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)提供至少以癸氧喹酯、两亲性表面活性剂为分散相、有机溶剂为分散介质的分散体系，将有机溶剂去除后得到固体分散体；

(2)所述固体分散体加水后采用超声法进行分散处理，制得粒径不大于300nm的癸氧喹酯纳米制剂。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述固体分散体加水混匀后再采用超声法进行分散处理。

10.根据权利要求8或9所述的制备方法，其特征在于，所述超声法中超声仪的频率为30～50KHz。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述超声法中超声仪的频率为40KHz。

12.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)的水为去离子水、纯净水或者含有0.9％氯化钠的生理盐水。

13.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)的水的用量为0.05～0.3ml/mg癸氧喹酯。

14.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)的水的用量为0.1ml/mg癸氧喹酯。

15.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)的水中还加有增溶剂。

16.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于，所述增溶剂为葡萄糖。

17.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于，所述增溶剂与癸氧喹酯的质量比为1～3:1。