[发明专利]用于HER2表达阳性肿瘤PET成像的靶向正电子示踪剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种用于HER2表达阳性肿瘤PET成像的靶向正电子示踪剂及其制备方法，所述正电子示踪剂为建立在序列为亮氨酸-苏氨酸-缬氨酸-丝氨酸-脯氨酸-色氨酸-酪氨酸的寡肽基础上的化合物，寡肽的氨基端上连接6-肼基烟酰基，并标记放射性核素[¹⁸F]氟，羧基端可连接氨基。本发明所制备正电子示踪剂体内生物学分布良好，体外细胞试验证实有较好的靶向性，可用于HER2表达阳性肿瘤的特异性成像、靶向治疗药物的选择与疗效判断，本发明建立了一套完整、流程化、全自动合成方法，制备过程简单易行、方便高效，有利于今后批量、规模化生产与商品化供应。

主权项

一种用于HER2表达阳性肿瘤PET成像的靶向正电子示踪剂，其特征在于：该正电子示踪剂包括具有如式1所示结构的化合物：式1中，R₁为寡肽氨基端脱去一个氢原子后剩余的部分，所述寡肽具有如SEQ.ID.NO.1所示的氨基酸序列，或者R₁为：R₂为4‑[¹⁸F]氟苯甲醛脱去醛基氧原子后剩余的部分，或者，R₂为2‑[¹⁸F]氟‑2‑脱氧‑D‑葡萄糖脱去醛基氧原子后剩余的部分。