[发明专利]一种制备瑞舒伐他汀钙的中间体及其制备瑞舒伐他汀钙的方法有效
| 申请号： | 201510082919.4 | 申请日： | 2015-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN105985311B | 公开（公告）日： | 2019-08-13 |
| 发明（设计）人： | 姜桥;张兴;孙培轩;王旭辉 | 申请（专利权）人： | 北大医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;C07D405/06;C07D239/42 |
| 代理公司： | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 50102 | 代理人： | 刘小红 |
| 地址： | 401121 重庆市渝*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体及其制备瑞舒伐他汀钙的方法。本发明选择对制备瑞舒伐他汀钙过程中光学异构体纯度容易控制的中间体化合物1‑a，在碱性条件下脱除环碳酸酯保护基即可制得瑞舒伐他汀钙，纯度在99.5％以上且几乎没有光学非对映异构体产生，从而大大降低了杂质控制的难度，保证了产品瑞舒伐他汀钙在较高的质量水平上。同时，本发明选择较短的路线、较温和的反应条件制备瑞舒伐他汀钙，降低了工艺设备和操作的难度，更易于实现产业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞舒伐 中间体 及其 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备瑞舒伐他汀钙的方法，包括：1)将式(3‑a)所示的化合物进行环碳酸酯保护制备获得式(3‑b)所示的化合物；![]()
2)将式(3‑b)所示的化合物进行氧化制备获得式(3)所示的化合物：![]()
3)将式(2)所示的化合物和式(3)所示的中间体化合物经过Wittig反应，在酸性条件下淬灭反应并进行后处理，制备得到式(1‑a)所示的中间体化合物：![]()
4)将式(1‑a)所示的中间体化合物在碱性条件下脱除环碳酸酯和叔丁基保护基，即获得瑞舒伐他汀钙：![]()
或者将第3)和4)合并为一步操作处理，就是：将式(2)所示的化合物和式(3)所示的中间体化合物经过Wittig反应，在碱性条件下同时淬灭反应并进行后处理，同时脱除环碳酸酯和叔丁基保护基制备得到式(1)所示的化合物：![]()
上述步骤各式中的R为叔丁基。
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