[发明专利]沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510047703.4 | 申请日： | 2015-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN104610195B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 胡秀荣;周新波 | 申请（专利权）人： | 上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096;A61K31/495;A61P25/24;A61P1/16;A61P37/00;A61P9/04 |
| 代理公司： | 杭州新源专利事务所(普通合伙)33234 | 代理人： | 李大刚,孙玉英 |
| 地址： | 312369 浙江省绍*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物，包括沃替西汀的天冬氨酸盐无水晶型、半水合物晶型和二水合物晶型，及其制备方法和应用。其制备方法是将沃替西汀与天冬氨酸在有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂体系中反应生成盐，保温或降温析晶得到。本发明制备的沃替西汀天冬氨酸盐不仅具有治疗重性抑郁障碍的功能，还增加了天冬氨酸所具有的功能，因此所发明的盐能有效的弥补了无机酸盐对人体副作用的缺陷。本发明制备的盐在溶解度、稳定性和生物利用度等方面都有了很大的改善。平衡溶解度显示沃替西汀天冬氨酸盐在水中的溶解度(37℃)是沃替西汀氢溴酸盐的7倍以上。 | ||
| 搜索关键词： | 沃替西汀 天冬氨酸 水合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
沃替西汀的天冬氨酸盐水合物，其特征在于：所述沃替西汀的天冬氨酸盐水合物为沃替西汀的天冬氨酸盐二水合物，具有以2θ表示位于3.75，7.48，11.10，11.54，13.44，14.98，16.00，16.34，18.04，18.36，18.58，19.28，19.82，20.90，21.00，21.54，21.66，23.08，23.78，23.96，24.34，25.62，26.06，26.34，26.90，29.54，31.42和31.52的峰的X射线粉末衍射图谱。
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