[发明专利]吡仑帕奈中间体的制备工艺在审
| 申请号： | 201510012728.0 | 申请日： | 2015-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN104649963A | 公开（公告）日： | 2015-05-27 |
| 发明（设计）人： | 顾志锋;庄江;刘同昶;周淼 | 申请（专利权）人： | 苏州莱克施德药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64 |
| 代理公司： | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人： | 董建林 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属药物化学领域，涉及一种吡仑帕奈中间体的制备工艺，具体步骤为：5-溴-2-甲氧基吡啶和双频哪醇二硼在钯催化剂和膦配体存在下在温度105~110℃的条件下反应生成2-甲氧基吡啶-5-硼酸频哪醇酯；2-甲氧基吡啶-5-硼酸频哪醇酯不经分离，在与步骤（1）相同的催化剂体系和温度下和2-卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2-甲氧基-5-(吡啶-2-基)吡啶。该工艺解决了原料危险性高的问题，同时避开了其他专利的保护，具有操作简单、产品质量好、成本低等优势，便于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡仑帕奈 中间体 制备 工艺 | ||
【主权项】：
吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶的制备工艺，其特征在于，具体步骤为：(1)5‑溴‑2‑甲氧基吡啶和双频哪醇二硼在钯催化剂和膦配体存在下在温度105～110℃的条件下反应生成2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯；(2)2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯不经分离，在与步骤(1)相同的催化剂体系和温度下和2‑卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑(吡啶‑2‑基)吡啶；所述的2‑卤代吡啶中的卤素为氯、溴或碘；化学反应式如下：
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