[发明专利]制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶的方法在审

专利信息
申请号: 201480080501.3 申请日: 2014-10-17
公开(公告)号: CN106488908A 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: Q·杨;B·洛尔斯巴赫;C·迪米西斯;A·M·布伊塞;小罗纳德·罗斯;X·李 申请(专利权)人: 美国陶氏益农公司
主分类号: C07D231/14 分类号: C07D231/14;A01N43/46;A61K31/415
代理公司: 北京坤瑞律师事务所11494 代理人: 吴培善,刘磊
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通过如下制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶将3‑溴吡啶与商购3‑氨基吡唑偶联,通过重结晶纯化3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶,并且通过桑德迈尔反应将氨基转化为氯基。
搜索关键词: 制备 吡唑 吡啶 方法
【主权项】:
制备3‑(3‑氯‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(5b)的方法:所述方法包括:a)在约75℃至约155℃的温度在催化量的氯化铜和碱的存在下将3‑溴吡啶用3‑氨基吡唑在水混溶性极性非质子有机溶剂中处理,得到3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a):b)使3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a)在水中重结晶;c)在约0℃至约25℃的温度将3‑(3‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)吡啶(8a)在含水盐酸中用亚硝酸钠处理,得到重氮盐(8b):和d)在约0℃至约25℃的温度将重氮盐(8b)用氯化铜处理。
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