[发明专利]通过铜催化的共轭加成反应合成色满化合物及其衍生物有效
| 申请号： | 201480063811.4 | 申请日： | 2014-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN105764891B | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | 汉斯-巩特尔·施迈兹;安德里亚斯·欧乐·特马斯 | 申请（专利权）人： | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/74 | 分类号： | C07D311/74 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及通过铜催化的共轭加成反应制备色满化合物及其衍生物。已经观察到，通过在Cu(I)盐和特定的手性亚磷酰胺存在下色烯酮与Al(CH3)3反应，能够以高立体选择性的方式将甲基引入到的色满环的2位上。所获得的化合物是重要的中间体，特别是对手性生育酚合成来说。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 催化 共轭 加成反应 成色 化合物 及其 衍生物 | ||
【主权项】：
1.制备式(I‑A)或(I‑B)的化合物的方法，![]()
其包括在Cu(I)盐和式(II‑A)或(II‑B)的手性化合物存在下![]()
使式(XII)的化合物与Al(CH3)3反应的步骤，![]()
随后通过加热至100‑190℃的温度进行酯水解和脱羧；其中R5表示直链或支链的完全饱和的C6‑25‑烷基或者包含至少一个碳‑碳双键的直链或支链的C6‑25‑烷基；R1、R3和R4彼此独立地为氢或甲基；R2表示氢或酚保护基；R’和R彼此独立地为具有1至12个碳原子的烃基，其任选地被OR6取代，或者一起形成C4‑6‑亚烷基，其任选地包含选自由如下组成的组的官能基团：![]()
其中R”’和R7彼此独立地为C1‑4‑烷基；并且R6是甲基或乙基或叔丁基；前提是化合物(II‑A)被用于制备化合物(I‑A)，化合物(II‑B)被用于制备化合物(I‑B)。
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