[发明专利]蛋白激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480021868.8 | 申请日： | 2014-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN105121443B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 王为波;赵兴东;袁泉;石海龙;田强;刘启洪;周祖文;王宪龙;陈志方;陈岭;谭浩瀚;方波;姜立花;刘研新;孙婧;曾凡新;李同双 | 申请（专利权）人： | 上海复尚慧创医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/02 | 分类号： | C07D487/02;A61K31/5025;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司11376 | 代理人： | 栾星明,程大军 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本文公开蛋白激酶抑制剂，更具体地是哒嗪衍生物及其药物组合物，以及其使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自：N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)异丁酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基甲酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙基‑2‑磺酰胺；N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)异丁酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基甲酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙烷磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙基‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑异丙基‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑6‑丙基‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑(2‑甲氧乙基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑6‑(2‑氟乙基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(6‑(2,2‑二氟乙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1,6‑二甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1,6‑二甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1,6‑二甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(6‑乙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(6‑乙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑乙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙基‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(6‑乙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基甲酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟代‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙基‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基磺酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)异丁酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑4‑(4‑溴‑2‑氟苯胺)‑3‑氟‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑4‑(4‑溴‑2‑氟苯胺)‑3‑氟‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑烯丙基‑3‑氯‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(3‑氯‑6‑(2,3‑二羟基丙基‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)环丙基甲酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)甲烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)乙烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙烷‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(6‑(2,3‑二羟基丙基)‑3‑氟‑4‑(2‑氟‑4‑碘苯氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)丙烷‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)‑N‑甲基甲烷磺酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)‑N‑甲基丙烷‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(6‑环丙基‑3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)‑N‑甲基环丙磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1,6‑二甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)‑N‑甲基甲烷磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1,6‑二甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)‑N‑甲基丙烷‑2‑磺酰胺，N‑(3‑(3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1,6‑二甲基‑2,5‑二氧代‑1,2,5,6‑四氢吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑8‑基)苯基)‑N‑甲基环丙磺酰胺，6‑环丙基‑3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基‑8‑(3‑(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)苯基)吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑2,5(1H,6H)‑二酮，3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1,6‑二甲基‑8‑(3‑(2‑氧代吡咯烷‑1‑基)苯基)吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑2,5(1H,6H)‑二酮，6‑环丙基‑8‑(3‑(1,1‑二氧代异噻唑啉‑2‑基)苯基)‑3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1‑甲基吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑2,5(1H,6H)‑二酮，8‑(3‑(1,1‑二氧代异噻唑啉‑2‑基)苯基)‑3‑氟‑4‑((2‑氟‑4‑碘苯基)氨基)‑1,6‑二甲基吡啶并[2,3‑d]哒嗪‑2,5(1H,6H)‑二酮。
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