[发明专利]蛋白激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480021868.8 | 申请日： | 2014-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN105121443B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 王为波;赵兴东;袁泉;石海龙;田强;刘启洪;周祖文;王宪龙;陈志方;陈岭;谭浩瀚;方波;姜立花;刘研新;孙婧;曾凡新;李同双 | 申请（专利权）人： | 上海复尚慧创医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/02 | 分类号： | C07D487/02;A61K31/5025;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司11376 | 代理人： | 栾星明,程大军 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.至少一个式(I)所示的化合物
和/或其至少一个药学上可接受的盐，其中
Z1和Z2独立选自C和N；
部分为
R1，R2和R5独立选自：
氢，
卤素，
CN，
硝基，
NH2，
(CH2)m-Q，
C1-6烷基，
C2-6烯基，
C2-6炔基，
C3-10环烷基，和
其中每个C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基和C3-10环烷基是未被取代的或被至少一个，如1，2，3或4个独立选自R7的取代基取代；
Q独立选自：
芳基，
杂芳基，
C3-10环烷基，和
杂环基，
其中每个芳基，杂芳基，C3-10环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个，如1，2，3或4个独立选自R8的取代基取代；
R3，R4和R6选自：
氢，
卤素，
CN，
硝基，
C1-6烷基，
C2-6烯基，和
C2-6炔基，
其中每个C1-6烷基，C2-6烯基，和C2-6炔基，是未被取代的或被至少一个，如1，2，3或4个独立选自R7的取代基取代；
每个R7独立选自：
卤素，
CN，
硝基，
C(＝O)Rb，
C(＝O)ORb，
C(＝O)NRaRa，
C(＝NRa)NRaRa，
ORa，
OC(＝O)Rb，
OC(＝O)NRaRa，
OC1-6烷基N(Ra)C(＝O)ORb，
OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb，
OC2-6烷基NRaRa，
OC2-6烷基ORa，
SRa，
S(＝O)Rb，
S(＝O)2Rb，
S(＝O)2NRaRa，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa，
(CRcRc)nNRaRa，
N(Ra)C(＝O)Rb，
N(Ra)C(＝O)ORb，
N(Ra)C(＝O)NRaRa，
N(Ra)C(NRa)NRaRa，
N(Ra)S(＝O)2Rb，
N(Ra)S(＝O)2NRaRa，
NRaC2-6烷基NRaRa，
NRaC2-6烷基ORa，
(CRcRc)nC4-8杂环基，
(CRcRc)n芳基，
(CRcRc)n杂芳基，
(CRcRc)nO(CRcRc)n芳基，
(CRcRc)nC3-8环烷基，
(CRcRc)nC4-8杂环基，
(CRcRc)nO(CRcRc)nCF3，
(CRcRc)nN(CRcRc)nORa，
(CRcRc)nN(Ra)(CRcRc)n芳基，
(CRcRc)nN(Ra)(CRcRc)n杂芳基，
(CRcRc)nO(CRcRc)n杂芳基，
C1-6烷基，
C2-6烯基，和
C2-6炔基，
其中每个C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，杂芳基，C3-8环烷基和C4-8杂环基是未被取代的或被至少一个，如1，2，3或4个取代基取代，取代基独立选自：
卤素，
氧，
C1-6烷基，
CN，
硝基，
C(＝O)Rb，
C(＝O)ORb，
C(＝O)NRaRa，
C(NRa)NRaRa，
ORa，
OC(＝O)Rb，
OC(＝O)NRaRa，
OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb，
OC2-6烷基NRaRa，
OC2-6烷基ORa，
SRa，
S(＝O)Rb，
S(＝O)2Rb，
S(＝O)2NRaRa，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa，
NRaRa，
N(Ra)C(＝O)Rb，
N(Ra)C(＝O)ORb，
N(Ra)C(＝O)NRaRa，
N(Ra)C(＝NRa)NRaRa，
N(Ra)S(＝O)2Rb，
N(Ra)S(＝O)2NRaRa，
NRaC2-6烷基NRaRa，
NRaC2-6烷基ORa，
N(Ra)(CRaRa)n-Y，
(CRaRa)n-Y，
(CRaRa)nC3-8环烷基，和
(CRaRa)nORa，
每个R8独立选自：
卤素，
氧，
OCHF2，
OCF3，
CN，
硝基，
C(＝O)Rb，
C(＝O)ORb，
C(＝O)NRaRa，
C(＝NRa)NRaRa，
ORa，
OC(＝O)Rb，
OC(＝O)NRaRa，
OC1-6烷基N(Ra)C(＝O)ORb，
OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb，
OC2-6烷基NRaRa，
OC2-6烷基ORa，
SRa，
S(＝O)Rb，
S(＝O)2Rb，
S(＝O)2NRaRa，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa，
NRaRa，
N(Ra)C(＝O)Rb，
N(Ra)C(＝O)ORb，
N(Ra)C(＝O)NRaRa，
N(Ra)C(＝NRa)NRaRa，
N(Ra)S(＝O)2Rb，
N(Ra)S(＝O)2NRaRa，
NRaC2-6烷基NRaRa，
NRaC2-6烷基ORa，
C1-6烷基，
C2-6烯基，和
C2-6炔基，
其中每个C1-6烷基，C2-6烯基和C2-6炔基是未被取代的或被至少一个取代基取代，如1，2，3或4个取代基取代，取代基独立选自：
卤素，
CN，
硝基，
C(＝O)Rb，
C(＝O)ORb，
C(＝O)NRaRa，
C(＝NRa)NRaRa，
ORa，
OC(＝O)Rb，
OC(＝O)NRaRa，
OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb，
OC2-6烷基NRaRa，
OC2-6烷基ORa，
SRa，
S(＝O)Rb，
S(＝O)2Rb，
S(＝O)2NRaRa，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa，
NRaRa，
N(Ra)C(＝O)Rb，
N(Ra)C(＝O)ORb，
N(Ra)C(＝O)NRaRa，
N(Ra)C(＝NRa)NRaRa，
N(Ra)S(＝O)2Rb，
N(Ra)S(＝O)2NRaRa，
NRaC2-6烷基NRaRa，
NRaC2-6烷基ORa，
N(Ra)(CRaRa)n-Y，
(CRaRa)n-Y，和
(CRaRa)nORa；
每个Ra独立选自氢和Rb；
每个Rb独立选自：
C1-6烷基，
C2-6烯基，
C2-6炔基，
芳基，
杂芳基，
C3-8环烷基，和
C4-8杂环基，
其中每个C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，芳基，杂芳基，C3-8环烷基，和C4-8杂环基是未被取代的或被至少一个，如1，2，3或4个取代基取代，取代基独立选自：
卤素，
CN，
OH，
S(＝O)2Rb，
OC2-6烷基ORa，
C1-4烷基，
C1-3卤代烷基，
OCl-4烷基，
NH2，和
NRaRa；
或Ra和Rb一起连同与它们相连的碳原子和/或杂原子形成一个含0，1，2或3个杂原子的4-10元环，其中杂原子独立选自硫和氮；
每个Rc独立选自：
氢，
ORa，
NRaRa，
C1-6烷基，和
CRcRc可以形成一个C3-8环烷基；
Y选自：
芳基，
杂芳基，
C3-10环烷基，和
杂环基，
其中每个芳基，杂芳基，C3-10环烷基，和杂环基是未被取代的或被至少一个取代基取代，如1，2，3或4个取代基取代，取代基独立选自：
C1-8烷基，
C2-6烯基，
C2-6炔基，
C1-4卤代烷基，
卤素，
CN，
硝基，
C(＝O)Rb，
C(＝O)ORb，
C(＝O)NRaRa，
C(NRa)NRaRa，
ORa，
OC(＝O)Rb，
OC(＝O)NRaRa，
OC(＝O)N(Ra)S(＝O)2Rb，
OC2-6烷基NRaRa，
OC2-6烷基ORa，
SRa，
S(＝O)Rb，
S(＝O)2Rb，
S(＝O)2NRaRa，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)Rb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)ORb，
S(＝O)2N(Ra)C(＝O)NRaRa，
NRaRa，
N(Ra)C(＝O)Rb，
N(Ra)C(＝O)ORb，
N(Ra)C(＝O)NRaRa，
N(Ra)C(＝NRa)NRaRa，
N(Ra)S(＝O)2Rb，
N(Ra)S(＝O)2NRaRa，
NRaC2-6烷基NRaRa，和
NRaC2-6烷基ORa；
每个m选自0，1，2，3和4，
每个n独立选自0，1，2和3。
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