[发明专利]用于治疗癌症的T-型钙通道抑制剂

摘要

本文中提供了当细胞膜电位是约-90mV时抑制细胞中的T-型Ca²⁺通道活性的化合物。优选的化合物在约-90mV的膜电位以10μM或更小的IC₅₀抑制T-型Ca²⁺通道活性。优选的化合物表现出10∶1或更小的与在约-30mV至-60mV抑制T-型Ca²⁺通道活性相比在约-90mV抑制T-型Ca²⁺通道活性的选择性。还提供了鉴定当细胞膜电位是约-90mV时抑制细胞中的T-型Ca²⁺通道活性的化合物的方法、以及通过这样的方法鉴定出的化合物。

主权项

一种鉴定应用于抑制细胞周期进展穿过G1/S检查点、抑制细胞增生性疾病中的细胞增生和/或增强辐射和/或化学治疗剂在治疗细胞增生性疾病中的效力的化合物的方法，所述方法包括：确定当将细胞的第一细胞膜电位保持在约‑70mV至约‑110mV范围内的电位时，抑制细胞中的T‑型Ca²⁺通道活性的化合物；和基于所述确定，鉴定应用于抑制细胞周期进展穿过G1/S检查点、抑制细胞增生性疾病中的细胞增生和/或增强辐射和/或化学治疗剂在治疗细胞增生性疾病中的效力的化合物。