[发明专利]用于口服和胃肠外给药的稳定的氯吡格雷游离碱药物组合物

摘要

本发明提供了一种平均油滴粒径(平均强度,nm)在100-500nm之间的可即时使用的油/水乳液组合物，其中油相包含分散于药学上可接受的油中的氯吡格雷游离碱。本乳液使用氯吡格雷游离碱或氯吡格雷游离碱在油中的预混物作为原料药，并且还可包含一种或更多的赋形剂，例如：表面活性剂和/或助表面活性剂，渗透剂，pH调节剂，抗氧化剂，防腐剂，甜味剂，和/或助悬剂，等。相比于其他水性基质处方(例如：使用氯吡格雷盐型作为原料药的环糊精基质处方与乳液)，本乳液的处方与制备方法显著提高了氯吡格雷的在手性转化、水解、热降解方面的稳定性。即时使用的乳液组合物通过胃肠外或口服给药，单次剂量可高达300mg氯吡格雷；其可在制备后贮存于室温条件下至少19周，或者在冷藏温度下贮存至少1年。本组合物对于需要紧急治疗、重症监护或者无法吞服片剂的患者，可作为抗血小板剂起到快速治疗作用。

主权项

用于胃肠外或口服给药的、含有纳米级的油滴的、稳定的药物油/水乳液组合物，包含以下成分：分散于油相中的氯吡咯雷游离碱；表面活性剂和可任选的助表面活性剂；基本不含有氯吡咯雷的水相；以及pH调节剂。