[发明专利]异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开一种异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用，本发明的异羟肟酸衍生物的结构如式I所示，其中R1、m、n、X和R2的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的异羟肟酸衍生物，能够抑制LpxC脱乙酰酶的活性，具有抑菌活性，尤其是能够抑制革兰氏阴性菌，特别适用于制备预防和/或治疗革兰氏阴性菌引起的相关疾病的药物。

主权项

一种式I化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或药学上可接受的盐，式中，R₁为未取代或取代的C₁‑C₆烷基，所述取代是指具有选自下组的取代基：羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、巯基；m为0～2的整数；n为0～1的整数；X为‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑NHCO‑或‑CONH‑；R₂为取代的C₁‑C₆烷基，所述取代是指具有选自下组的取代基：羟基、巯基、硝基、氰基、‑SO₂(卤代C₁‑C₃烷基)、‑SO₂(C₁‑C₃烷基)、‑CONHOH、条件是，式I化合物不为以下化合物：4,4'‑(1,3‑丁二炔‑1,4‑二基)双[N‑[(1S,2R)‑2‑羟基‑1‑[(羟基氨基)酰基]丙基]苯甲酰胺；N‑[(1S,2R)‑2‑羟基‑1‑[(羟基氨基)酰基]丙基]‑N'‑[(1R,2R)‑2‑羟基‑1‑[(羟基氨基)酰基]丙基]‑[1,1'‑联苯]‑4,4'‑二甲酰胺；N‑[(1S)‑1‑(氨基甲基)‑2‑(羟基氨基)‑2‑氧代乙基]‑4‑[2‑[4‑[2‑(羟基氨基)‑2‑氧代乙氧基]苯基]乙炔基]‑苯甲酰胺。