[发明专利]依维莫司中间体及其乙基化杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201410812150.2 | 申请日： | 2014-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN104530112B | 公开（公告）日： | 2018-01-09 |
| 发明（设计）人： | 仇伟强;徐士伟;刘学良;龚维伟;周炳城;乔智涛;王珍珍;孙波;郭斌斌;葛旭;危军 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D498/18 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了依维莫司中间体及其乙基化杂质的制备方法。具体地，本发明涉及一种免疫抑制剂依维莫司中间体及其乙基化杂质的合成方法，其合成通过将依维莫司经取代得到目标化合物。本发明的中间体制备工艺简单、收率高，无须经过柱层析，适合工业化应用，本发明首次提供了乙基化杂质高效的工业合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 依维莫司 中间体 及其 乙基 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备依维莫司乙基化杂质的方法，包括将雷帕霉素、甲胺、碳酸氢钠和2‑(叔丁基二苯基硅基)氧乙基三氟甲磺酸酯在二氯甲烷中反应，反应液经处理浓缩后，直接得到式(I‑a)所示的中间体，所述反应的温度为20‑35℃；中间体(I‑a)与氟化氢吡啶溶液在有机溶剂中反应制得式(II)，进一步将式(II)所示依维莫司经取代后得到目标产物，
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