[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201410795271.0 | 申请日： | 2014-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN105777734A | 公开（公告）日： | 2016-07-20 |
| 发明（设计）人： | 张席妮;资春鹏;王颖奇 | 申请（专利权）人： | 常州方楠医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213022 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备利伐沙班中间体（V）的方法，包括：式（II）在三苯基膦和偶氮化合物的存在下反应得到化合物（III）；式（III）在胺（氨）溶液中反应得到利伐沙班中间（V），即4-(4-((5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮或其盐；本发明提供的新方法反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉，对环境友好且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种制备利伐沙班中间体（V）的方法其特征在于：1）式（II）在三苯基膦和偶氮化合物的存在下与邻苯二甲酰亚胺反应得到化合物（III）：![]()
2）式（III）反应得到利伐沙班中间（V），即4‑(4‑((5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基)苯基)吗啉‑3‑酮或其盐：![]()
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