[发明专利]一种利伐沙班中间体的合成方法

权利要求书

1.一种制备利伐沙班中间体（V）的方法

其特征在于：

1）式（II）在三苯基膦和偶氮化合物的存在下与邻苯二甲酰亚胺反应得到化合物（III）：

2）式（III）反应得到利伐沙班中间（V），即4-(4-((5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮或其盐：

。

2.根据权利要求1，步骤1）中偶氮化合物选自以下化合物：

和

其中，R选自烷基、取代烷基、芳香基、取代芳香基；R1和R2选自烷基、取代烷基、芳香基、取代芳香基，R1和R2可以相同也可以不同，也可以共同形成环状结构。

3.根据权利要求1，步骤1）中的溶剂选自非质子溶剂，优选为醚类、酯类、卤代烷烃、芳烃、取代芳烃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺和乙腈等。

4.根据权利要求3，所述的烷基选自C1-C10的烷基。

5.根据权利要求1，步骤2）的反应是在胺（氨）溶液中进行的。

6.根据权利要求5，胺（氨）溶液选自甲胺，乙胺，水合联氨、甲基联氨与水或有机溶剂形成的混合溶液。

7.根据权利要求6，有机溶剂选自脂肪醇，优选为甲醇、乙醇和异丙醇。