[发明专利]叶酸-环糊精偶联物、药物递送载体、制备方法及用途

摘要

本发明属于医药化工领域，涉及一种叶酸‑环糊精偶联物、叶酸‑环糊精‑富勒烯药物递送载体、制备方法及用途。具体地，所述叶酸‑环糊精偶联物，由叶酸的羧基和环糊精的羟基连接形成，具体可通过叶酸的γ羧基和γ环糊精的6位羟基连接形成。本发明还涉及该偶联物包埋富勒烯C60所形成的药物递送载体。此外，本发明还涉及叶酸‑环糊精‑富勒烯‑铂类药物组合物、制备方法及用途。本发明的叶酸‑环糊精‑富勒烯‑铂类药物组合物对肿瘤细胞具有高度靶向性，能够用于抑制肿瘤细胞增殖。

主权项

1.一种药物组合物，其包含药物递送载体和能够被富勒烯吸附的药物活性成分以及任选的药学上可接受的辅料；所述药物递送载体包含叶酸-环糊精偶联物以及富勒烯，所述药物递送载体由所述叶酸-环糊精偶联物包埋富勒烯形成；其中，所述叶酸-环糊精偶联物由叶酸的羧基和环糊精的羟基连接形成；所述药物活性成分为铂类药物活性成分；其中，所述药物组合物的制备方法，包括下述步骤：将叶酸-环糊精偶联物与预吸附体在甲醇中避光混合，经分离、清洗、干燥，得到药物组合物；其中，所述预吸附体通过如下步骤制得：将富勒烯、药物活性成分与溶剂避光混合，经透析、干燥形成预吸附体；并且，药物活性成分和富勒烯的投料重量比为(1:10)-(1:1)；叶酸-环糊精偶联物与预吸附体的投料重量比为(1:1)-(5:1)。