[发明专利]叶酸-环糊精偶联物、药物递送载体、制备方法及用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含药物递送载体和能够被富勒烯吸附的药物活性成分以及任选的药学上可接受的辅料；所述药物递送载体包含叶酸-环糊精偶联物以及富勒烯，所述药物递送载体由所述叶酸-环糊精偶联物包埋富勒烯形成；其中，所述叶酸-环糊精偶联物由叶酸的羧基和环糊精的羟基连接形成；所述药物活性成分为铂类药物活性成分；

其中，所述药物组合物的制备方法，包括下述步骤：

将叶酸-环糊精偶联物与预吸附体在甲醇中避光混合，经分离、清洗、干燥，得到药物组合物；其中，所述预吸附体通过如下步骤制得：将富勒烯、药物活性成分与溶剂避光混合，经透析、干燥形成预吸附体；

并且，药物活性成分和富勒烯的投料重量比为(1:10)-(1:1)；叶酸-环糊精偶联物与预吸附体的投料重量比为(1:1)-(5:1)。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述环糊精为γ环糊精。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，所述偶联物中叶酸与γ环糊精的摩尔比为8:1；所述叶酸-γ环糊精偶联物由叶酸的γ羧基和γ环糊精的6位羟基连接形成，结构如下，

4.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述富勒烯为C60。

5.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述叶酸-环糊精偶联物与富勒烯的摩尔比为1:1。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物递送载体和药物活性成分的重量比为(1:1)-(10:1)。

7.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物递送载体和药物活性成分的重量比为5:1。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述铂类药物活性成分为铂类药物和/或铂类前药。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中，所述铂类药物选自Pt(NH3)2Cl2、C6H12N2O4Pt、C8H14N2O4Pt、C2H8N2O3Pt、C9H18N2O3Pt和C10H22Cl2N2O4Pt中的一种或多种。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其中，所述铂类前药为葡萄醛酸-铂和/或硫代-铂。

11.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述预吸附体的制备方法中的所述溶剂为5％(w/w)葡萄糖注射液或0.9％(w/w)氯化钠注射液。