[发明专利]噁唑烷酮类化合物及其应用

摘要

本发明涉及通式Ⅰ所示的噁唑烷酮类衍生物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，其中取代基R₁、R₂、R₃、R₄、R₅具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制Xa因子产生的抗凝作用，还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防静脉血栓栓塞的药物中的用途。

主权项

通式Ⅰ的化合物及其立体异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中，R₁和R₂相同或不同，分别独立地选自(C₁‑C₁₀)烷基、(C₃‑C₇)环烷基、(C₂‑C₁₀)烯基和(C₂‑C₁₀)炔基，它们可以被1‑3个相同或不同的R₆任选取代；或R₁和R₂与和它们所连接的氮原子一起形成4‑10元杂环基，所述杂环基可以任选被1‑3个相同或不同的R₆取代；所述杂环基除了与R₁和R₂连接的氮原子外，还可以任选含有1‑4个选自N、O或S的杂原子，或任选包括1或2个碳碳双键或叁键；R₆为(C₁‑C₄)烷基；R₃为1‑3个任意选自氢、卤素、(C₁‑C₆)烷基的取代基，优选氢、卤素、(C₁‑C₄)烷基；R₄为1‑3个任意选自氢、卤素、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基的取代基，优选氢、卤素；R₅为氢、卤素、(C₆‑C₁₀)芳基、5‑10元杂芳基、(C₁‑C₃)亚烷氧基苯基的取代基，优选氢、卤素、苯基；其中，所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子，所述芳基和杂芳基可以任选1‑3个相同或不同的R₇取代；R₇为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆)烷氧基、任选被羟基、氨基或卤代的(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基、(C₁‑C₆)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C₁‑C₆)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C₁‑C₆)烷氧基、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C₁‑C₆烷基)取代的氨基甲酰基、(C₁‑C₃)亚烷氧基。