[发明专利]Heck反应合成3-( 2,3-二氢苯并呋喃-5-基) 丙酸的方法无效
申请号: | 201410681168.3 | 申请日: | 2014-11-24 |
公开(公告)号: | CN104370865A | 公开(公告)日: | 2015-02-25 |
发明(设计)人: | 李卓才;李苏杨 | 申请(专利权)人: | 苏州乔纳森新材料科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215400 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明提供了一种Heck反应合成3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的方法,包括以下步骤:(1)式(III)化合物5-溴-2,3-二氢苯并呋喃与式(II)化合物丙烯酸甲酯在有机溶剂中,在催化剂和碱存在的条件下,在0-150℃下反应得到式(IV)化合物;(2)式(IV)化合物在溶剂中,在Pd/C的作用下在0-80℃催化加氢,得到式(V)化合物;及(3)式(V)化合物在碱溶液中发生水解反应,得到化合物(I)3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸。本发明的方法,原料易得且价廉,合成周期简短,操作方便,第一步巧妙地利用heck反应构建了碳链,收率较高,后处理方便,适合规模化工业化生产。反应路线如下: |
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搜索关键词: | heck 反应 合成 二氢苯 呋喃 丙酸 方法 | ||
【主权项】:
一种Heck反应合成3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)式(III)化合物5‑溴‑2,3‑二氢苯并呋喃与式(II)化合物丙烯酸甲酯在有机溶剂中,在催化剂和碱存在的条件下,在0‑150℃下反应得到式(IV)化合物;(2)式(IV)化合物在溶剂中,在Pd/C的作用下在0‑80℃催化加氢,得到式(V)化合物;及(3)式(V)化合物在碱溶液中发生水解反应,得到化合物(I)3‑(2,3‑二氢苯并呋喃‑5‑基)丙酸;![]()
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