[发明专利]艾立替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201410635005.1 | 申请日： | 2014-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN104402862A | 公开（公告）日： | 2015-03-11 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种艾立替尼(Alectinib，I)的制备方法，其制备步骤包括：6-氰基-1H-吲哚-3-羧酸酯与4-乙基-3-(4-吗啉-4-基-哌啶-1-基)-α，α-二甲基苯甲醇经缩合、水解和环合反应制得艾立替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 艾立替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种艾立替尼(I)的制备方法，![]()
其制备步骤包括：6‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑羧酸甲酯或6‑氰基‑1H‑吲哚‑3‑羧酸乙酯与4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)‑α，α‑二甲基苯甲醇在催化剂作用下发生缩合反应分别制得6‑氰基‑2‑[2‑[4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)苯基]丙烷‑2‑基]‑1H‑吲哚‑3‑羧酸甲酯或6‑氰基‑2‑[2‑[4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)苯基]丙烷‑2‑基]‑1H‑吲哚‑3‑羧酸乙酯；6‑氰基‑2‑[2‑[4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)苯基]丙烷‑2‑基]‑1H‑吲哚‑3‑羧酸甲酯或6‑氰基‑2‑[2‑[4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)苯基]丙烷‑2‑基]‑1H‑吲哚‑3‑羧酸乙酯经水解反应均制得6‑氰基‑2‑[2‑[4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)苯基]丙烷‑2‑基]‑1H‑吲哚‑3‑羧酸；6‑氰基‑2‑[2‑[4‑乙基‑3‑(4‑吗啉‑4‑基‑哌啶‑1‑基)苯基]丙烷‑2‑基]‑1H‑吲哚‑3‑羧酸在碱促进剂作用下发生环合反应制得艾立替尼(I)。
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