[发明专利]手性α-氨基-δ-氧代戊酸酯衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种光学纯α-氨基-δ-氧代戊酸酯衍生物的合成方法，以重氮化合物、亚胺、烯胺为原料，以氯化烯丙基钯、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-20～0℃下经过一步反应，得到所述光学活性α-氨基-δ-氧代戊酸酯衍生物。本发明光学活性α-氨基-δ-氧代戊酸酯衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成得到的α-氨基-δ-氧代戊酸酯衍生物是重要的有机合成、医药中间体。

主权项

一种光学活性α‑氨基‑δ‑氧代戊酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、亚胺、烯胺为原料，以氯化烯丙基钯、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到如式(II)所示的光学活性α‑氨基‑δ‑氧代戊酸酯衍生物；所述合成反应如反应式(I)所示：其中，A_r¹、A_r²、A_r³和A_r⁴分别为苯基、对三氟甲基苯基、对甲基、对甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、或对硝基苯基；R为烷基；所述烷基包括甲基、叔丁基、金刚烷基。