[发明专利]噁唑烷酮类化合物及其组合物和用途

摘要

本发明涉及血液凝固领域。具体地说，本发明涉及一类噁唑烷酮类化合物，或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药以及包含该化合物的药物组合物。本发明还涉及这类化合物和药物组合物的制备方法，以及他们在制备用于预防、治疗或减轻患者Xa因子相关的血栓栓塞性疾病的药物中的用途。

主权项

一种化合物，其为如式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药：其中：A为C_6‑12芳基或‑(C_1‑4亚烷基)‑(C_6‑12芳基)，其中，A任选地被1、2或3个R³所取代；R¹为H、C_1‑4烷基、C_2‑4烯基或C_2‑4炔基；各R²独立地为H、D、F、Cl、Br、I、C_1‑4烷基、C_2‑4烯基或C_2‑4炔基；各R³独立地为H、D、F、Cl、Br、NO₂、C_1‑6烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、‑OR^c、‑NR^aR^b、‑S(＝O)₂R^c、‑S(＝O)₂NR^aR^b、‑C(＝O)R^c、‑OC(＝O)R^c、‑C(＝O)OR^c、‑N(R^a)C(＝O)R^c、‑N(R^a)S(＝O)_tR^c或‑C(＝O)NR^aR^b，其中，各R³独立任选地被1、2或3个R⁴基团所取代；各R⁴独立地为H、D、F、Cl、Br、I、CN、NO₂、N₃、NH₂、OH、C_1‑4烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、C_1‑4烷氧基、C_1‑4烷基氨基或C_1‑4卤代烷基；各R^a、R^b和R^c分别独立地为H、C_1‑4烷基、C_2‑4烯基、C_2‑4炔基、C_3‑6环烷基、5‑6个原子组成的杂环基、苯基或5‑6个原子组成的杂芳基，其中，各R^a、R^b和R^c独立任选地被1、2或3个独立选自D、F、Cl、Br、CN、N₃、OH、NH₂、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基、C_1‑4烷氧基或C_1‑4烷基氨基的取代基所取代；和n为0、1、2或3。