[发明专利]艾氟康唑及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201410498374.0 | 申请日： | 2014-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN104292214B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 包金远;黄燕鸽;丁伟;蒋玉伟;张孝清 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D249/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种艾氟康唑的合成方法先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7)，再经酰胺化反应得化合物(6)，化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5)，化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4)，然后经手性拆分得化合物(3)，化合物(3)经还原反应得化合物(2)，最后化合物(2)与化合物(10)经取代反应得到艾氟康唑。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氟康唑 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种合成式(1)化合物艾氟康唑的方法，其特征在于：先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7)，化合物(7)经酰胺化反应得化合物(6)，化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5)，化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4)，然后经手性拆分得化合物(3)，化合物(3)经还原反应得化合物(2)，最后化合物(2)与化合物(10)经取代反应得化合物(1)，其反应式如下所示：
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