[发明专利]一种制备色烯衍生物的方法在审

专利信息
申请号: 201410466892.4 申请日: 2014-09-12
公开(公告)号: CN104311528A 公开(公告)日: 2015-01-28
发明(设计)人: 朱启华;包小波;徐云根 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D311/94 分类号: C07D311/94;C07D311/80;C07D311/78;C07D495/04;C07D491/052
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211215 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及有机合成领域。具体涉及色烯衍生物(I)的制备方法。本发明以α,β-不饱和羰基化合物II和2-羟基苯硼酸衍生物III为原料,在钯催化剂存在下,将Suzuki-Miyaura反应和Michael加成反应进行“一锅煮”,制得I。具有原料易得、底物适应范围广、产率高等优点。
搜索关键词: 一种 制备 衍生物 方法
【主权项】:
一种色烯衍生物(I)的制备方法,包括:在氮气保护下,将化合物II、III、钯催化剂、碱和溶剂混合,于100℃反应4h;反应毕,冷却至室温,抽虑,通过重结晶或柱层析得到色烯衍生物(I),其中,A为C5‑C6环烷烃、芳香环或取代的芳香环;B为芳香环或取代的芳香环;R为C1‑C6烷基、芳基或烷氧基;钯催化剂为四(三苯基膦)钯、[1,1'‑双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯、[1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯二氯甲烷络合物或双(二亚芐基丙酮)钯或[双(三苯基磷)]二氯化钯。
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