[发明专利]扎那米韦和拉那米韦的中间体及其合成方法有效
| 申请号： | 201410455823.3 | 申请日： | 2014-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN104418876B | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 马大为;田峻山;钟建康;潘强彪;李运生 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所;联化科技（台州）有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D407/06;C07D309/14;C07C269/06;C07C271/18;C07C271/22 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种扎那米韦和拉那米韦的中间体及其合成方法。本发明提供了一种化合物2的制备方法，其为方法1或者方法2，方法1包括以下步骤：将化合物3进行脱除保护基的反应，得到化合物2；方法2包括以下步骤：将化合物35进行水解反应，得到化合物2；其中，R为氢或甲基；R1为三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、甲氧甲基、甲基或氢；R2和R5各自独立的为甲基、乙基或丙基；R4为氨基保护基；所述的氨基保护基为叔丁氧羰基、苄氧基羰基或对甲苯磺酰氯基。本发明的合成方法原料廉价易得，反应条件温和，步骤较短，总收率高，生产成本低，产品纯度好，手性纯度高，具有良好的工业化生产的前景。 |
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| 搜索关键词： | 中间体 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物2的制备方法，其特征在于其为方法1，方法1包括以下步骤：将化合物3进行脱除保护基的反应，得到化合物2即可；![]()
其中，R为氢或甲基；R1为三甲基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基、甲氧基甲基、甲基或氢；R2和R5各自独立的为甲基、乙基或丙基；R4为氨基保护基；所述的氨基保护基为叔丁氧羰基、苄氧基羰基或对甲苯磺酰基。
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