[发明专利]一种替加环素原料药的生产方法有效
| 申请号： | 201410439272.1 | 申请日： | 2014-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN104230744A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 帅放文;章家伟;王向峰 | 申请（专利权）人： | 湖南尔康制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/26 | 分类号： | C07C237/26;C07C231/12;A61P31/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410331 湖南省长沙市长沙国家生*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替加环素原料药的合成方法，具体为一种以甘氨酸为原料，通过与2-氯-2-甲基丙烷反应制的叔丁基甘氨酸，然后与无机碱形成相应的盐后和叔丁基酰氯生成酸酐，酸酐与9-氨基米诺环素发生缩合制的替加环素的方法，应用本方法合成替加环素原料药的优点在于，本发明所用的原料廉价易得，通过对合成路线的调整，获得高纯度、高产率的产物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替加环素 原料药 生产 方法 | ||
【主权项】：
一种替加环素原料药的生产方法，包括；步骤1化合物1甘氨酸为起始原料，通过2‑氯‑2‑甲基丙烷对甘氨酸中的氨基进行了取代反应；步骤2化合物2中叔丁基氨基酸在碱的作用下生成了化合物3；步骤3化合物3通过与叔丁基酰氯反应得到一个酸酐化合物4；步骤4化合物4与9‑氨基米诺环素缩合制的最终产物替加环素；其具体的合成路线如下：![]()
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