[发明专利]一种替加环素原料药的生产方法有效
| 申请号： | 201410439272.1 | 申请日： | 2014-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN104230744A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 帅放文;章家伟;王向峰 | 申请（专利权）人： | 湖南尔康制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/26 | 分类号： | C07C237/26;C07C231/12;A61P31/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410331 湖南省长沙市长沙国家生*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替加环素 原料药 生产 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种替加环素原料药的生产方法，包括；
步骤1化合物1甘氨酸为起始原料，通过2-氯-2-甲基丙烷对甘氨酸中的氨基进行了取代反应；
步骤2化合物2中叔丁基氨基酸在碱的作用下生成了化合物3；
步骤3化合物3通过与叔丁基酰氯反应得到一个酸酐化合物4；
步骤4化合物4与9-氨基米诺环素缩合制的最终产物替加环素；
其具体的合成路线如下：
。
2.根据权利要求1所述方法的步骤1，其特征在于，2-氯-2-甲基丙烷与甘氨酸之间的投料摩尔比例为：1~1.5:1。
3.根据权利要求1所述方法的步骤2，其特征在于，所使用的碱包括氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或组合，其中碱与化合物2之间的投料摩尔比例为1~2.5:1。
4.根据权利要求1所述方法的步骤3，其特征在于，与化合物5发生反应的化合物3为权利要求3中所述羧酸相应的盐或者盐的混合物。
5.根据权利要求1所述方法的步骤4，其特征在于，9-氨基米诺环素在活化剂4-二甲基氨基吡啶的作用下与化合物4缩合得到终产物，活化剂的使用量为9-氨基米诺环素摩尔百分比的0.05%-1%。
6.根据权利要求1-5所述方法制备得到的替加环素在制备抗感染药物中的应用。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南尔康制药股份有限公司，未经湖南尔康制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410439272.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：正（负）压式精密温控四通阀
- 下一篇：一种置换室闸门的密封结构
