[发明专利]合成托吡司他的新中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410407098.2 | 申请日： | 2014-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105367490B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 张涛;韩强;郭晔堃;钟静芬 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D213/89 | 分类号： | C07D213/89;C07D401/14 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种合成托吡司他的新中间体，4‑(2‑(亚氨基(吡啶‑4‑基)甲基)肼羰基)吡啶N‑氧化物(化合物VI)及其制备方法，由异烟肼N‑氧化物IV与4‑氰基吡啶V在醇碱条件下及适当溶剂中反应得到，其中：所述醇碱选自甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾或叔丁醇钾；反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 合成 托吡司 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.结构式VI所示的合成托吡司他的中间体的制备方法，化合物VI由异烟肼N‑氧化物IV与4‑氰基吡啶V以摩尔比1:1～1:3在醇碱条件下及适当溶剂中反应得到，其中：所述醇碱选自甲醇钠；反应式如下：![]()
所述适当溶剂选自以下的一种或几种的混合：甲醇、乙醇或叔丁醇；所述反应在40‑50℃下进行。
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