[发明专利]合成托吡司他的新中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410407098.2 | 申请日： | 2014-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105367490B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 张涛;韩强;郭晔堃;钟静芬 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D213/89 | 分类号： | C07D213/89;C07D401/14 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 托吡司 中间体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.结构式VI所示的合成托吡司他的中间体的制备方法，化合物VI由异烟肼N-氧化物IV与4-氰基吡啶V以摩尔比1:1～1:3在醇碱条件下及适当溶剂中反应得到，其中：所述醇碱选自甲醇钠；反应式如下：
所述适当溶剂选自以下的一种或几种的混合：甲醇、乙醇或叔丁醇；
所述反应在40-50℃下进行。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述适当溶剂优选为甲醇。
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