[发明专利]一种2‑(6‑取代1,3‑二噁烷‑4‑基)乙酸衍生物的制备方法

摘要

本发明公开一种如通式I所示的2‑(6‑取代1,3‑二噁烷‑4‑基)乙酸衍生物的制备方法，该方法工艺简便，可以避免保护基的脱除步骤，减少了副产物的生成，使得后处理简单、易于操作，反应收率大大提高，并且能够制得现有技术难以得到的大空间位阻的酯。本发明的合成方法使成本得到降低，适合大规模工业化生产。

主权项

一种如通式I所示的2‑(6‑取代1,3‑二噁烷‑4‑基)乙酸衍生物的制备方法，其特征在于：将通式II所示的羧酸在溶剂中与对应于R1基团的烯烃反应，其中，X选自卤素、甲苯磺酸酯基、甲磺酰基、具有1‑6个碳原子的酰氧基、苯乙酰氧基、具有1‑6个碳原子的烷氧基、具有6‑12个碳原子的芳氧基、具有6‑12个碳原子的杂芳氧基、叠氮基、‑CN、或‑COOR4；R1选自具有2‑6个碳原子的烷基；R2和R3各自独立地选自具有1‑3个碳原子的直链或支链烷基，或者R2和R3彼此相连形成‑(CH2)4‑或‑(CH2)5‑；R4选自具有1‑6个碳原子的烷基、或具有6‑12个碳原子的芳基；反应在体系包括路易斯酸催化剂的前提下进行，所述催化剂选自三氟化硼络合物、氯化锌、三氯化铝、三氯化铁、四氯化锡、五氯化铌。