[发明专利]一种用于他汀类药物的手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410195360.1 | 申请日： | 2014-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN104059048A | 公开（公告）日： | 2014-09-24 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;陈朝勇;李九远;申理滔;郭莉娜;田洪迎 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;C12P7/62;C12N9/02;C12R1/01 |
| 代理公司： | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人： | 李英艳 |
| 地址： | 300457 天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于他汀类药物的手性中间体的制备方法，以氯乙酸和苄醇为起始原料，经过醚化、缩合、取代、不对称还原等一系列反应得到。本发明提供的制备方法合成路线更加新颖，中间体化合物可以方便地通过酶还原引入二醇手性中心，不仅价格低廉，而且质量可靠。本发明提供的合成路线所用原料成本低廉，工艺易于操作，终产物纯度好且收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 类药物 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种如式(Ι)所示的用于他汀类药物的手性中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)以氯乙酸(1)和苄醇(2)为起始原料，通过醚化反应生成苄氧乙酸(3)；2)苄氧乙酸(3)与吗啡啉进行缩合反应生成2‑苄氧基吗啡啉乙酰胺(4)；3)2‑苄氧基吗啡啉乙酰胺(4)与式(5)所示的乙酰乙酸酯进行取代反应生成式(6)所示的二酮中间体；4)式(6)所示的二酮中间体通过不对称还原反应生成式(7)所示的手性二醇中间体；5)式(7)所示的手性二醇中间体与2,2‑二甲氧基丙烷反应生成式(8)所示的(4R‑cis)‑6‑(苄氧基)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑己酸酯；6)式(8)所示的(4R‑cis)‑6‑(苄氧基)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑己酸酯脱除苄基得到式(9)所示的(4R‑cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑己酸酯；7)式(9)所示的(4R‑cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑己酸酯通过氧化反应得到式(Ι)所示的手性中间体；反应式如下：![]()
其中，R表示C4～C10的烷基。
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