[发明专利]一种依泽替米贝中间体的制备方法在审
申请号: | 201410187805.1 | 申请日: | 2014-05-06 |
公开(公告)号: | CN104003921A | 公开(公告)日: | 2014-08-27 |
发明(设计)人: | 李泽标;黄虎;刘明元;赵永星 | 申请(专利权)人: | 南通常佑药业科技有限公司 |
主分类号: | C07D205/08 | 分类号: | C07D205/08 |
代理公司: | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人: | 卢海洋 |
地址: | 226407 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种依泽替米贝中间体的制备方法,中间体Ⅰ的制备:5以4-[[(4-氟苯基)亚胺]甲基]-苯酚为原料(M1),在碱作用下,与卤化苄反应,得到苄基保护的4-[[(4-氟苯基)亚胺]甲基]-苯酚;中间体Ⅱ的制备:以(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮(M2)为原料,在路易斯酸作用下,与丙二硫醇和溶剂进行酮羰基保护反应,得到中间体Ⅱ;中间体Ⅲ的制备:中间体Ⅰ与中间体Ⅱ在强碱作用下,加入催化剂,进行双键加成反应得到中间体Ⅲ;中间体Ⅳ的制备:中间体Ⅲ在催化剂作用下,与环合剂反应形成四元环中间体Ⅳ;EZ5的制备:中间体Ⅳ和溶剂在酸作用下脱去保护基得到EZ5。本发明的有益效果是:操作简单易控,反应收率高。 | ||
搜索关键词: | 一种 依泽替米贝 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种依泽替米贝中间体的制备方法,其特征在于:该方法的化学反应方程式为:
,依次包括以下工艺步骤:中间体Ⅰ的制备、中间体Ⅱ的制备、中间体Ⅲ的制备、中间体Ⅳ的制备和EZ5的制备,所述中间体Ⅰ的制备:5以4‑[[(4‑氟苯基)亚胺]甲基]‑苯酚为原料(M1),在碱作用下,与卤化苄和溶剂反应,得到苄基保护的4‑[[(4‑氟苯基)亚胺]甲基]‑苯酚;所述中间体Ⅱ的制备:以(4S)‑3‑[5‑(4‑氟苯基)‑1,5‑氧代戊基]‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮(M2)为原料,在路易斯酸作用下,与丙二硫醇和溶剂进行酮羰基保护反应,得到中间体Ⅱ;所述中间体Ⅲ的制备:中间体Ⅰ与中间体Ⅱ在强碱作用下,加入催化剂且至于溶剂中,进行双键加成反应得到中间体Ⅲ;所述中间体Ⅳ的制备:中间体Ⅲ在催化剂作用下,与环合剂和溶剂反应形成四元环中间体Ⅳ;所述EZ5的制备:中间体Ⅳ和溶剂在酸作用下脱去保护基得到EZ5。
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