[发明专利]11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201410150090.2 | 申请日: | 2014-04-15 |
公开(公告)号: | CN103923010A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 唐煌 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07D221/18 | 分类号: | C07D221/18;A61K31/473;A61P25/28;A61P27/06;A61P21/04 |
代理公司: | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人: | 唐智芳 |
地址: | 541004 广*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: |
本发明公开了一系列11-取代氧化异阿朴菲衍生物及其合成方法和应用。所述的合成方法包括以下步骤:1)以3-氯邻苯二甲酸酐和苯乙胺为原料,经两次关环反应构建10-Cl-1-氮杂苯并蒽酮母体;2)母体化合物经硝化得到11位硝化的产物,11位硝化的产物经还原得到11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮;3)将11-氨基-10-氯-7H-二苯并喹啉-7-酮与接有哌啶的酰氯化合物反应,得到相应的目标产物。申请人经考察发现,该系列衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,有望用于治疗AD、脑血管痴呆以及与类胆碱能的神经递质减少引起的相关疾病。上述11-取代氧化异阿朴菲衍生物的结构如下式所示: |
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搜索关键词: | 11 取代 氧化 异阿朴菲 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
具有下述式(I)所示结构的11‑取代氧化异阿朴菲衍生物或其药学上可接受的盐:
其中,n=1~5。
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