[发明专利]金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法

摘要

本文涉及金合欢素的水溶性衍生物和前药及其制备和使用方法。本文描述了金合欢素的水溶性衍生物和/或前药。所述化合物可以用作针对由缺血-再灌注诱发的心肌梗塞的心脏保护剂。在一个实施方案中，所述化合物用于治疗缺血性心脏疾病。在优选的实施方案中，所述化合物用于治疗和/或预防人类的心肌梗塞。

主权项

式I的化合物或其药学上可接受的盐：I其中m和n独立地是0‑3的整数；X是O或N或S；R¹和R²独立地是：氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，环炔基，杂环基，芳基，烷芳基，芳基烷基，羧基烷基，氨基，氨基烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，烷基芳基氨基，羟基烷基，烷氧基烷基，PO₃H₂，PO₃^2‑M，其中M是一个或多个铵离子、碱金属离子、或碱土金属离子，磷酸酯，SO₃H，SO₃^‑M，其中M是铵离子、碱金属离子或碱土金属离子，磺酸酯，磺酸酯，磺酰胺，−C(=O)−A¹，或−C(=O)−L−A²；其中A¹和A²独立地是氢、卤素、烷氧基、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、烷芳基、芳基烷基、氨基甲酸酯、氨基、烷基氨基、芳基氨基、二烷基氨基、烷基芳基氨基、二芳基氨基、磺酰胺、杂烷基;L是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚芳基、亚芳烷基或亚烷芳基。