[发明专利]十六元环三胺内酯衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201410030016.7 | 申请日： | 2014-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN104788519B | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 黄文江;袁海卿 | 申请（专利权）人： | 镇江威特药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00;A61K31/706;A61P31/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 212132 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类新型十六元环三胺内酯衍生物及其应用，其为通式(I)或通式(II)所代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1是任意取代的C1‑6的烷基或C3‑8的环烷基，R2是氢、任意取代的C1‑6的烷基或C3‑8的环烷基，或者R1与R2以化学键相连使R1‑N‑R2基团构成任意取代的3‑5元或7‑9元杂环基团，R3和R4分别独立地选自氢或C1‑3的烷基。本发明的化合物或其药学上可接受的盐具有优异的抗菌活性，应用于治疗和预防动物细菌感染和支原体感染，为该类疾病的治疗或预防提供了新的途径。 |
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| 搜索关键词： | 新型 十六 元环三胺 内酯 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物选自：(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((二乙基氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑15‑((二丙基氨基)甲基)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((丁基氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((苄基(甲基)氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((苄基(异丙基)氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基‑15‑((甲基(吡啶‑3‑基甲基)氨基)甲基)‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑15‑(异吲哚啉‑2‑基甲基)‑5,9,13‑三甲基‑7‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((苄基(异丙基)氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑7‑(2‑(3,5‑二甲基哌啶‑1‑基)乙基)‑16‑乙基‑4‑羟基‑5,9,13‑三甲基氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((苄基(甲基)氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑7‑(2‑(异吲哚啉‑2‑基)乙基)‑5,9,13‑三甲基氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑7‑(2‑(异吲哚啉‑2‑基)乙基)‑5,9,13‑三甲基‑15‑(哌碇‑1‑基甲基)氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑15‑((二乙基氨基)甲基)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑16‑乙基‑4‑羟基‑7‑(2‑(异吲哚啉‑2‑基)乙基)‑5,9,13‑三甲基氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮，(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)‑6‑(((2R,3R,4S,5S,6R)‑4‑(二甲基氨基)‑3,5‑二羟基‑6‑甲基四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)氧)‑15‑((3,5‑二甲基哌碇‑1‑基)甲基)‑16‑乙基‑4‑羟基‑7‑(2‑(异吲哚啉‑2‑基)乙基)‑5,9,13‑三甲基氧杂十六环‑11,13‑二烯‑2,10‑二酮。
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