[发明专利]一种高效、绿色的青蒿砜制备方法

摘要

本发明涉及一种高效、绿色的青蒿砜制备方法。其特征是该制备方法分两步反应完成：第一步，在一定温度、一定溶剂、一定催化剂下，双氢青蒿素与硫代吗啉反应生成双氢青蒿素-硫代吗啉；第二步，在一定温度下，以双氧水为氧化剂，金属化合物为催化剂，一定的酮类溶剂下，双氢青蒿素-硫代吗啉氧化生成青蒿砜。该方法的主要特点是第二步反应没有使用一些昂贵的稀有金属催化剂，过渡金属氧化剂或者有机过氧化合物，而只采用双氧水等一系列廉价环保的原料就能实现双氢青蒿素-硫代吗啉的氧化，该方法具有氧化率高、选择性好，反应条件温和，实验操作简便等特点，并且原料廉价易得、清洁环保，具有很高的应用前景。

主权项

一种高效、绿色的青蒿砜制备方法，其特征在于该制备方法分两步反应完成：步骤一，以双氢青蒿素与硫代吗啉为原料，在温度为：0℃～50℃的条件下，以甲苯、对二甲苯、二氯甲烷、乙腈、氯仿、四氢呋喃中的一种或他们不同比例的混合物作为反应溶剂，加入催化剂A反应生成双氢青蒿素‑硫代吗啉；步骤二，以步骤一中得到双氢青蒿素‑硫代吗啉为原料，在温度为：10℃～80℃的条件下，使用酮类溶剂作为反应溶剂，以双氧水为氧化剂，加入催化剂B，将双氢青蒿素‑硫代吗啉氧化生成青蒿砜；其中，催化剂A 为：DMSO，草酰氯，三甲基氯硅烷，溴化钠，溴化钾，叔丁基二甲基氯硅烷中的一种或者他们不同比例的混合物；催化剂B为：二水合钨酸钠、硫酸镁，三氯化铁、硫酸铁、氯化锌中的一种或他们不同比例的混合物。