[发明专利]N-(异噁唑-3-基)-芳基甲酰胺及其用作除草剂的用途在审
| 申请号： | 201380072057.6 | 申请日： | 2013-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN105073719A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | A·科恩;H·阿伦斯;R·布劳恩;I·海涅曼;J·蒂贝斯;C·沃尔德拉夫;H·迪特里希;E·加茨魏勒;C·H·罗辛格;D·施姆茨勒 | 申请（专利权）人： | 拜耳作物科学股份公司 |
| 主分类号： | C07D261/14 | 分类号： | C07D261/14;C07D413/12;A01N43/56 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 侯婧;钟守期 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及N-(异噁唑-3-基)-芳基甲酰胺及其用作除草剂的用途。 |
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| 搜索关键词： | 异噁唑 甲酰胺 及其 用作 除草剂 用途 | ||
【主权项】：
一种式(I)的N‑(异噁唑‑3‑基)芳基甲酰胺或其盐![]()
其中A代表N或CY，R代表氢、(C1–C6)‑烷基、(C3–C7)‑环烷基、卤代‑(C1–C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、卤代‑(C1–C6)‑烷氧基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑烯氧基、(C2‑C6)‑卤代烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C2‑C6)‑炔氧基、(C2‑C6)‑卤代炔基、氰基‑(C1‑C6)‑烷基、氰基、硝基、甲基氧硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙酰基氨基、苯甲酰基氨基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、苯甲酰基、甲基羰基、哌啶基羰基、三氟甲基羰基、卤素、氨基、氨基羰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、甲氧基甲基，或杂芳基、杂环基或苯基，其各自被s个选自甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基和卤素的基团取代，X代表硝基、卤素、氰基、甲酰基、氰硫基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、卤代‑(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、卤代‑(C3‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)N(R1)2、OC(O)N(R1)2、C(O)NR1OR1、OR2、OCOR1、OSO2R2、S(O)nR2、SO2OR1、SO2N(R1)2、NR1SO2R2、NR1COR1、(C1‑C6)‑烷基‑S(O)nR2、(C1‑C6)‑烷基‑OR1、(C1‑C6)‑烷基‑OCOR1、(C1‑C6)‑烷基‑OSO2R2、(C1‑C6)‑烷基‑CO2R1、(C1‑C6)‑烷基‑SO2OR1、(C1‑C6)‑烷基‑CON(R1)2、(C1‑C6)‑烷基‑SO2N(R1)2、(C1‑C6)‑烷基‑NR1COR1、(C1‑C6)‑烷基‑NR1SO2R2、NR1R2、P(O)(OR5)2、CH2P(O)(OR5)2、(C1‑C6)‑烷基‑杂芳基、(C1‑C6)‑烷基‑杂环基，其中最后提及的两个基团各自被s个选自卤素、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基和卤代‑(C1‑C6)‑烷氧基的基团取代，且其中杂环基带有n个氧代基团，Y代表氢、硝基、卤素、氰基、氰硫基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、卤代‑(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、卤代‑(C2‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烯基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)N(R1)2、OC(O)N(R1)2、CO(NOR1)R1、CHNOR1、CH2ONCR3)2、NR1SO2R2、NR1COR1、OR1、OSO2R2、S(O)nR2、SO2OR1、SO2N(R1)2(C1‑C6)‑烷基‑S(O)nR2、NS(O)R6R7、S(O)R8NR9、(C1‑C6)‑烷基‑OR1、(C1‑C6)‑烷基‑OCOR1、(C1‑C6)‑烷基‑OSO2R2、(C1‑C6)‑烷基‑CO2R1、(C1‑C6)‑烷基‑CN、(C1‑C6)‑烷基‑SO2OR1、(C1‑C6)‑烷基‑CON(R1)2、(C1‑C6)‑烷基‑SO2N(R1)2、(C1‑C6)‑烷基‑NR1COR1、(C1‑C6)‑烷基‑NR1SO2R2、N(R1)2、P(O)(OR5)2、CH2P(O)(OR5)2、(C1‑C6)‑烷基苯基、(C1‑C6)‑烷基杂芳基、(C1‑C6)‑烷基杂环基、苯基、杂芳基或杂环基，其中最后提及的6个基团各自被s个选自卤素、硝基、氰基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、卤代‑(C1‑C6)‑烷氧基、(C1‑C6)‑烷氧基‑(C1‑C4)‑烷基和氰甲基的基团取代，且其中杂环基带有0至2个氧代基团，Z代表卤素、氰基、氰硫基、硝基、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、卤代‑(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、卤代‑(C2‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、COR1、COOR1、OCOOR1、NR1COOR1、C(O)N(R1)2、NR1C(O)N(R1)2、OC(O)N(R1)2、C(O)NR1OR1、OSO2R2、S(O)nR2、SO2OR1、SO2N(R1)2、NR1SO2R2、NR1COR1、(C1‑C6)‑烷基‑S(O)nR2、(C1‑C6)‑烷基‑OR1、(C1‑C6)‑烷基‑OCOR1、(C1‑C6)‑烷基‑OSO2R2、(C1‑C6)‑烷基‑CO2R1、(C1‑C6)‑烷基‑SO2OR1、(C1‑C6)‑烷基‑CON(R1)2、(C1‑C6)‑烷基‑SO2N(R1)2、(C1‑C6)‑烷基‑NR1COR1、(C1‑C6)‑烷基‑NR1SO2R2、NR1R2、P(O)(OR5)2、杂芳基、杂环基或苯基，其中最后提及的三个基团各自被s个选自卤素、硝基、氰基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基或卤代‑(C1‑C6)‑烷氧基的基团取代，且其中杂环基带有0至2个氧代基团，或如果Y代表S(O)nR2基团，则Z还可代表氢，V代表氢、(C1–C6)‑烷基、卤代‑(C1–C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基、(C1‑C6)‑卤代烷氧基、S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基、S(O)n‑(C1‑C6)‑卤代烷基、(C1‑C6)‑烷氧基‑(C1‑C4)‑烷基、卤素、硝基或氰基，R1代表氢、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑卤代烷基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑卤代烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C2‑C6)‑卤代炔基、(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烯基、(C3‑C6)‑卤代环烷基、(C1‑C6)‑烷基‑O‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、苯基、苯基‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基、(C1‑C6)‑烷基杂芳基、杂环基、(C1‑C6)‑烷基杂环基、(C1‑C6)‑烷基‑O‑杂芳基、(C1‑C6)‑烷基‑O‑杂环基、(C1‑C6)‑烷基‑NR3‑杂芳基、(C1‑C6)‑烷基‑NR3‑杂环基，其中最后提及的21个基团被s个选自氰基、卤素、硝基、氰硫基、OR3、S(O)nR4、N(R3)2、NR3OR3、COR3、OCOR3、SCOR4、NR3COR3、NR3SO2R4、CO2R3、COSR4、CON(R3)2和(C1‑C4)‑烷氧基‑(C2‑C6)‑烷氧基羰基的基团取代，且其中杂环基带有0至2个氧代基团，R2代表(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑卤代烷基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑卤代烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C2‑C6)‑卤代炔基、(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烯基、(C3‑C6)‑卤代环烷基、(C1‑C6)‑烷基‑O‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、苯基、苯基‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基、(C1‑C6)‑烷基杂芳基、杂环基、(C1‑C6)‑烷基杂环基、(C1‑C6)‑烷基‑O‑杂芳基、(C1‑C6)‑烷基‑O‑杂环基、(C1‑C6)‑烷基‑NR3‑杂芳基、(C1‑C6)‑烷基‑NR3‑杂环基、其中最后提及的21个基团被s个选自氰基、卤素、硝基、氰硫基、OR3、S(O)nR4、N(R3)2、NR3OR3、COR3、OCOR3、SCOR4、NR3COR3、NR3SO2R4、CO2R3、COSR4、CON(R3)2和(C1‑C4)‑烷氧基‑(C2‑C6)‑烷氧基羰基的基团取代，且其中杂环基带有0至2个氧代基团，R3代表氢、(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基或(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基，R4代表(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基或(C2‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基或苯基，R5代表甲基或乙基，R6和R7相互独立地各自代表(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、卤代‑(C2‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、卤代‑(C3‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C6)‑烷氧基‑(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷氧基‑(C1‑C6)‑烷基、苯基、杂芳基或杂环基，其中最后提及的三个基团各自被s个选自硝基、卤素、氰基、氰硫基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、R1O(O)C、(R1)2N(O)C、R1O、(R1)2N、R2(O)nS、R1O(O)2S、(R1)2N(O)2S和R1O‑(C1‑C6)‑烷基的基团取代，且其中杂环基带有n个氧代基团，或R6和R7与连接到其上的硫原子一起形成3元或8元不饱和的、部分饱和或饱和的环，除了碳原子以及除了亚砜亚氨基基团中的硫原子之外，该环在每种情况下还含有m个选自N(R1)、O和S(O)n的环原子且其中在每种情况下此环被s个选自硝基、卤素、氰基、氰硫基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、R1O(O)C、(R1)2N(O)C、R1O、(R1)2N、R2(O)nS、R1O(O)2S、(R1)2N(O)2S和R1O‑(C1‑C6)‑烷基的基团取代，且其中此环带有n个氧代基团，R8代表(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基或(C2‑C6)‑炔基，其各自被s个选自硝基、卤素、氰基、氰硫基、(C3‑C6)‑环烷基、R1(O)C、R1(R1ON=)C、R1O(O)C、(R1)2N(O)C、R1(R1O)N(O)C、R2(O)2S(R1)N(O)C、R1O(O)2S(R1)N(O)C、(R1)2N(O)2S(R1)N(O)C、R1S(O)C、R1O、R1(O)CO、R2(O)2SO、R2O(O)CO、(R1)2N(O)CO、(R1)2N,R1O(R1)N、R1(O)C(R1)N、R2(O)2S(R1)N、R2O(O)C(R1)N、(R1)2N(O)C(R1)N、R1O(O)2S(R1)N、(R1)2N(O)2S(R1)N、R2(O)nS、R1C(O)S、R1O(O)2S、(R1)2N(O)2S、R1(O)C(R1)N(O)2S、R2O(O)C(R1)N(O)2S、(R1)2N(O)C(R1)N(O)2S和(R5O)2(O)P的基团取代，或(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烯基、苯基、苯基‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基、杂芳基‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基、杂环基‑(C1‑C6)‑烷基、苯基‑O‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基‑O‑(C1‑C6)‑烷基、杂环基‑O‑(C1‑C6)‑烷基、苯基‑N(R1)‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基‑N(R1)‑(C1‑C6)‑烷基、杂环基‑N(R1)‑(C1‑C6)‑烷基、苯基‑S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基‑S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基或杂环基‑S(O)n‑(C1‑C6)‑烷基，其各自在环部分被s个选自卤素、氰基、氰硫基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、R1(O)C、R1(R1ON=)C、R1O(O)C、(R1)2N(O)C、R1(R1O)N(O)C、R2(O)2S(R1)N(O)C、R1O(O)2S(R1)N(O)C、(R1)2N(O)2S(R1)N(O)C、R1S(O)C、R1O、R1(O)CO、R2(O)2SO、R2O(O)CO、(R1)2N(O)CO、(R1)2N、R1O(R1)N、R1(O)C(R1)N、R2(O)2S(R1)N、R2O(O)C(R1)N、(R1)2N(O)C(R1)N、R1O(O)2S(R1)N、(R1)2N(O)2S(R1)N、R2(O)nS、R1C(O)S、R1O(O)2S、(R1)2N(O)2S、R1(O)C(R1)N(O)2S、R2O(O)C(R1)N(O)2S、(R1)2N(O)C(R1)N(O)2S、(R5O)2(O)P和R1O‑(C1‑C6)‑烷基的基团取代，且其中杂环基带有n个氧代基团，R9代表氢、硝基、卤素、氰基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑烯基、卤代‑(C3‑C6)‑烯基、(C2‑C6)‑炔基、卤代‑(C3‑C6)‑炔基、(C3‑C6)‑环烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基、(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C3‑C6)‑环烷基‑(C1‑C6)‑烷基、R1(O)C、R2O(O)C、(R1)2N(O)C、R2S(O)C、(R1)2N(S)C、R1(R1O)N(O)C、R2(O)2S(R1)N(O)C、(R1)2N(O)2S(R1)N(O)C、R1O、(R1)2N、R2(O)nS、(R2)3Si‑(C1‑C6)‑烷基‑(O)nS、R1O(O)2S、(R1)2N(O)2S、R1(O)C(R1)N(O)2S、R2O(O)C(R1)N(O)2S、(R1)2N(O)C(R1)N(O)2S、R2(O)2S(R1)N(O)2S、(R5O)2(O)P、(R2)3Si、R1(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、R1O(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、(R1O)(R1)N(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、R2(O)2S(R1)N(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、R1O(O)2S(R1)N(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)2S(R1)N(O)C‑(C1‑C6)‑烷基、R1O‑(C1‑C6)‑烷基、R1(O)CO‑(C1‑C6)‑烷基、R2(O)2SO‑(C1‑C6)‑烷基、R2O(O)CO‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)CO‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N‑(C1‑C6)‑烷基、R1(O)C(R1)N‑(C1‑C6)‑烷基、R2(O)2S(R1)N‑(C1‑C6)‑烷基、R2O(O)C(R1)N‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)C(R1)N‑(C1‑C6)‑烷基、R1O(O)2S(R1)N‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)2S(R1)N‑(C1‑C6)‑烷基、R2(O)nS‑(C1‑C6)‑烷基、R1O(O)2S‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)2S‑(C1‑C6)‑烷基、R1(O)C(R1)N(O)2S‑(C1‑C6)‑烷基、R2O(O)C(R1)N(O)2S‑(C1‑C6)‑烷基、(R1)2N(O)C(R1)N(O)2S‑(C1‑C6)‑烷基、(R5O)2(O)P‑(C1‑C6)‑烷基、(R2)3Si‑(C1‑C6)‑烷基或苯基、杂芳基、杂环基、苯基‑(C1‑C6)‑烷基、杂芳基‑(C1‑C6)‑烷基或杂环基‑(C1‑C6)‑烷基，其各自在环部分被s个选自硝基、卤素、氰基、氰硫基、(C1‑C6)‑烷基、卤代‑(C1‑C6)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基、R1O(O)C、(R1)2N(O)C、R1O、(R1)2N、R2(O)nS、R1O(O)2S、(R1)2N(O)2S和R1O‑(C1‑C6)‑烷基的基团取代，且其中杂环基带有n个氧代基团，m代表0、1、2、3或4，n代表0、1或2，s代表0、1、2或3，以下化合物除外，其中R和Y各自代表氢且同时a)Z代表氟且X代表硝基、溴或氯，或b)Z代表氯且X代表氯，或c)Z代表甲氧基且X代表甲氧基，或d)Z代表乙氧基且X代表乙氧基，或e)Z代表甲硫醚基且X代表甲氧基。
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- 2015-12-30 - 2018-06-29 - C07D261/14
- 本发明涉及一类三氟甲基化烯基异噁唑化合物及其制备方法和在有机合成中应用，属有机氟化合物合成技术领域。其具有通式I结构：
通式I其制备方法：将3‑取代基‑4‑硝基‑5‑甲基异噁唑、三氟甲基芳基酮、催化剂与溶剂混合，于室温搅拌下反应，反应完毕后，经洗涤、萃取、分离、纯化，得到中间体；然后，将中间体、缚酸剂、二氯亚砜溶于溶剂，于加热搅拌下反应，反应完毕后，经洗涤、萃取、分离、纯化，得到目标产物三氟甲基化烯基异噁唑化合物。该化合物是一类非常有用的三氟甲基合成砌块，可将其作为三氟甲基合成子与硝基甲烷类化合物、丙二腈类化合物或吲哚类化合物等进行作用，用于构建一系列结构复杂的含三氟甲基基团的有机氟化合物。
- 多环LPA1拮抗剂及其使用-201710849870.X
- J.E.布里泰恩;T.J.塞德斯;C.D.金;V.W.罗索 - 阿米拉制药公司;百时美施贵宝公司
- 2011-12-07 - 2018-02-23 - C07D261/14
- 本文中描述了LPA1拮抗剂1‑{4'‑[3‑甲基‑4‑((R)‑1‑苯基‑乙氧基羰基氨基)异噁唑‑5‑基]联苯‑4‑基}环丙烷甲酸(化合物1)、或者其药学上可接受的盐。本文中还描述了制备该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐以及适于向哺乳动物给药的含有该LPA1拮抗剂或其药学上可接受盐的药物组合物的方法、以及使用这种药物组合物来治疗LPA依赖性或LPA介导的疾病或病患的方法。
- 一种异噁唑衍生物的合成方法-201510507291.8
- 刘春霞;王念龙 - 公碧燕
- 2015-08-18 - 2017-11-03 - C07D261/14
- 本发明涉及一种下式(III)所示异噁唑衍生物的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中，于催化剂、助剂和铜促进剂存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1为H、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基；R2为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、硝基或卤素。该方法采用催化剂、助剂、铜促进剂和有机溶剂等的综合选择与协调，从而使得相互之间发挥了独特的协同促进效果，可以高产率和高光学纯度得到目的产物，在有机合成领域尤其是医药中间体合成领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。
- 一种含4‑硝基异噁唑基三氟甲基叔醇化合物及其制备方法-201511026095.5
- 李峰;王晶晶;刘澜涛;许凯;王涛;赵文献 - 商丘师范学院
- 2015-12-30 - 2017-07-18 - C07D261/14
- 本发明涉及一类含4‑硝基异噁唑基三氟甲基叔醇化合物及其制备方法，属有机氟化合物合成技术领域。所述化合物结构如通式I通式I其制备方法将3‑取代基‑4‑硝基‑5‑甲基异噁唑、三氟甲基芳基酮、催化剂、溶剂混合，于室温搅拌下反应，反应完毕后，经洗涤、萃取、分离、纯化，得到目标产物含4‑硝基异噁唑基三氟甲基叔醇化合物。本发明所述的含4‑硝基异噁唑基三氟甲基叔醇化合物是一类重要的三氟甲基合成切块，可用于制备三氟甲基化β‑羟基羧酸化合物和三氟甲基化烯基硝基异噁唑化合物等一系列结构新颖的含三氟甲基基团的有机氟化合物，收率高，副产物少。
- 一种N‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲的制备方法-201710096208.1
- 刘明星 - 泰力特医药（湖北）有限公司
- 2017-02-22 - 2017-06-20 - C07D261/14
- 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种N‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲的制备方法。该制备方法，首先将氯甲酸苯酯与有机溶剂的混合液A缓慢滴加至3‑氨基‑5‑甲基异恶唑与有机溶剂的混合液B中，滴加完毕后室温搅拌，然后继续加入4‑氨基‑3‑氯苯酚盐酸盐得反应液，升温后，反应一段时间并监控反应进程，反应毕，加入适量有机溶剂，搅拌、过滤、干燥，即得。本发明的有益效果为成功制备了药物中间体N‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲，该制备方法反应条件温和、工艺简单、制得目标产物的产率和品质均较高，对合成Tivozanib并降低其成本具有重要意义。
- 一种水相“一锅法”合成含异噁唑环结构的物质的方法-201610876718.6
- 章佳安;黄胜堂;吴诗;姚刚;金小红 - 湖北科技学院
- 2016-10-08 - 2017-05-10 - C07D261/14
- 本发明涉及一种水相“一锅法”合成含异噁唑环结构的物质的方法，包括结构式III所示的芳香醛、结构式IV所示的2‑萘酚、结构式V所示的3‑氨基‑5‑甲基异噁唑和结构式VI所示的苯乙酮；将结构式III所示的芳香醛与结构式V所示的3‑氨基‑5‑甲基异噁唑，以及结构式IV所示的2‑萘酚(或结构式VI所示的苯乙酮)为原料，在无机盐存在下，利用水为溶剂，于70‑95℃反应1‑4h，冷却至室温后过滤，粗产品经重结晶即得到产物；本发明方法避免了用无机酸做催化剂时腐蚀设备、污染环境的不足之处，反应溶剂环境友好，易于得到，且终产物容易分离纯化、反应收率较高，达到80％以上。
- 溶血磷脂酸受体的多环拮抗剂-201510490659.4
- J.H.哈钦森;T.J.塞德斯;B.王;J.M.阿鲁达;J.R.罗普;T.帕尔 - 艾米拉医药股份有限公司
- 2010-06-03 - 2015-11-18 - C07D261/14
- 本申请描述了作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。本申请还描述了包含本申请所述化合物的药物组合物和药物、以及所述拮抗剂单独且与其它化合物组合使用来治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。
- N-(异噁唑-3-基)-芳基甲酰胺及其用作除草剂的用途-201380072057.6
- A·科恩;H·阿伦斯;R·布劳恩;I·海涅曼;J·蒂贝斯;C·沃尔德拉夫;H·迪特里希;E·加茨魏勒;C·H·罗辛格;D·施姆茨勒 - 拜耳作物科学股份公司
- 2013-12-03 - 2015-11-18 - C07D261/14
- 本发明涉及N-(异噁唑-3-基)-芳基甲酰胺及其用作除草剂的用途。
在此式(I)中，A代表N或C-Y。R、V、X、Y和Z代表如氢、卤素的基团以及如取代烷基的有机基团。
- 作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的羧酸衍生物-201410451313.9
- 张敏;王爱臣 - 山东亨利医药科技有限责任公司
- 2014-09-05 - 2015-03-18 - C07D261/14
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的羧酸衍生物、其药学上可接受的盐或其立体异构体，其中A、B、C、D、E、R1、R3、R4、R5、RA、RB、RC、m和p如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物或药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防LPA-依赖性或LPA-介导的疾病中起着重要作用。
- 5-氨基-3-(1-乙基-1-甲基丙基)异噁唑中间体的制备方法和异噁草胺的制备方法-201310751908.1
- 赵建民;吴国林;乔振;霍世勇;王文军;金文涛;路凤奇;张艳芳;金辰 - 北京颖泰嘉和生物科技有限公司
- 2013-12-31 - 2014-05-07 - C07D261/14
- 本发明公开了一种5-氨基-3-(1-乙基-1-甲基丙基)异噁唑中间体的制备方法和异噁草胺的制备方法。该方法包括（1）将式（V）所示结构化合物与乙腈反应，得到的混合物与水接触，分离掉有机相，得到含有式（IV）所示结构化合物的水相溶液；（2）将所述水相溶液与肟化试剂反应，反应得到的混合物中加入萃取剂进行萃取，分离掉水相，得到含有5-氨基-3-(1-乙基-1-甲基丙基)异噁唑中间体的油相溶液；式（V）中R为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基和异丁基中的一种。本发明提供的制备方法，提高了反应得到的5-氨基-3-(1-乙基-1-甲基丙基)异噁唑中间体和异噁草胺的产品收率。
- 选择性调节CB2受体的化合物-201080024880.6
- A.巴托洛奇;E.R.希基;D.里瑟;吴立芬;R.津德尔;N.布鲁米尔;M.厄曼;E.T.格伦;S.科尔;P.扎瓦兹基 - 贝林格尔.英格海姆国际有限公司
- 2010-06-08 - 2012-11-28 - C07D261/14
- 本发明公开了式(I)化合物，本发明化合物与CB2受体结合且为CB2受体的激动剂、拮抗剂或反激动剂，并且可用于治疗炎症。这些激动剂化合物还可用于治疗疼痛。
- 作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的多环化合物-201080054541.2
- R.克拉克;B.A.斯特恩斯;J.M.斯科特;H.R.科特;L.赵;T.J.塞德斯;D.沃尔科茨;J.M.阿鲁达;N.S.斯托克;Y.P.特隆;D.N.扎拉坦 - 艾米拉医药股份有限公司
- 2010-09-29 - 2012-11-07 - C07D261/14
- 本申请描述了作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。还描述了包含本申请所述化合物的药物组合物和药品，以及单独地和与其它化合物组合地使用这种拮抗剂治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。
- 作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物-201080054528.7
- T.J.塞德斯;L.赵;J.M.阿鲁达;B.A.斯特恩斯;Y.P.特隆格;J.M.斯科特;J.H.哈特钦森;N.S.斯托克;D.沃尔科茨 - 艾米拉医药股份有限公司
- 2010-10-01 - 2012-09-12 - C07D261/14
- 本申请描述了作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。还描述了包含本申请所述化合物的药物组合物和药品，以及单独地和与其它化合物组合地使用这种拮抗剂治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。
- 作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物-201080054659.5
- T·J·塞德斯;L·赵;J·M·阿鲁达;B·王;B·A·斯特恩斯;Y·P·特隆格;J·M·斯科特;J·H·哈特钦森;R·克拉克;H·R·科特;N·S·斯托克;D·沃尔科茨 - 艾米拉医药股份有限公司
- 2010-10-01 - 2012-08-15 - C07D261/14
- 本申请描述为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物。本申请还描述包含本申请描述的化合物的药物组合物和药物以及用所述拮抗剂单独或与其它化合物联合治疗LPA-依赖性或LPA-介导的病症或疾病的方法。
- N,N-双取代-3-氨基异噁唑-5-甲醇化合物的合成方法-201010599362.9
- 周超;马子倩;柏祝;段亚洲;王智勇;刘培元;刘斯斯;贺海鹰;陈曙辉 - 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司
- 2010-12-22 - 2012-07-11 - C07D261/14
- 本发明涉及一种合成N,N-双取代-3-氨基异噁唑-5-甲醇化合物的方法，主要解决现有合成方法存在的步骤长，反应条件苛刻，并使用剧毒试剂等技术问题。本发明提供N,N-双取代-3-氨基异噁唑-5-甲醇化合物的合成方法，包括以下步骤：3-溴异噁唑-5-甲醇1在氟化铯作用下与胺类化合物2在无溶剂条件下直接发生取代反应生成N,N-双取代-3-氨基异噁唑-5-甲醇化合物3，反应式如下：
，胺类化合物2为吡咯烷、哌啶或4-甲基哌啶中的一种。
- 作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的化合物-201080042963.8
- J.H.哈钦森;T.J.塞德斯;B.王 - 阿米拉制药公司
- 2010-08-03 - 2012-07-11 - C07D261/14
- 本发明描述了作为溶血磷脂酸受体的拮抗剂的化合物。还描述了含有本发明所述化合物的药物组合物和药物，以及单独地或与其它化合物联合地使用这种拮抗剂治疗LPA依赖性或LPA介导的状况或疾病的方法。
- 溶血磷脂酶受体的拮抗剂-200980150616.4
- 王博韦;约翰·霍华德·哈钦森;托马斯·乔恩·赛德尔斯;珍妮·M·阿鲁达;杰弗里·罗杰·罗普;蒂莫西·帕尔 - 艾米拉制药公司
- 2009-12-15 - 2011-11-16 - C07D261/14
- 本文阐述为溶血磷脂酸受体的拮抗剂的化合物。本文还阐述包括本文所阐述化合物的医药组合物和药剂，以及所述拮抗剂单独和与其它化合物组合使用用于治疗LPA依赖性或LPA调介的病况或疾病的方法。
- 作为大麻素受体配体的亚胺衍生物-200980131853.6
- W·A·凯罗尔;M·J·达特;J·M·弗罗斯特;T·科拉萨;S·P·拉特肖;刘波;M·V·帕特尔;A·佩雷斯-梅德拉诺;王学庆 - 雅培制药有限公司
- 2009-08-11 - 2011-07-13 - C07D261/14
- 本文中公开了式(I)的大麻素受体配体
其中Y，X1，X2，X3，R1，和R2是如说明书中所限定的。还公开了含这样的化合物的组合物，和用这样的化合物和组合物治疗状况和病症的方法。
- 作为TRPV1调节剂的5-苯基异噁唑-3-甲酰胺衍生物-200880105334.8
- A·L·拉夫顿;K-K·侯;M·奥尔梅耶;I·奈古;S·G·库尔特根;N·安萨利;Y·龙;P·D·拉特克里夫;R·帕林 - 欧加农股份有限公司;药典有限责任公司
- 2008-07-31 - 2010-08-04 - C07D261/14
- 本发明涉及通式I的异噁唑-3-甲酰胺衍生物或其药学可接受的盐，涉及包含其的药物组合物，还涉及所述的异噁唑-3-甲酰胺衍生物在制备用于治疗由TRPV1介导的病症的药物中的应用，所述由TRPV1介导的病症为诸如急性和慢性疼痛病症，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路病症。
- 3-取代水杨酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途-200810118301.9
- 冯志强;申竹芳;李永强;张宇梁;黄卉;环奕;郭彦申;褚凤鸣;郭宗儒;杨光中 - 中国医学科学院药物研究所
- 2008-08-13 - 2010-02-17 - C07D261/14
- 本发明公开了3-取代水杨酰胺化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的3-取代水杨酰胺衍生物，其可药用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶有关的疾病如糖尿病、肥胖症等方面的用途。
- 3，4-二芳基异噁唑-5-胺基衍生物及其制备和用途-200810162066.5
- 胡永洲;刘滔;薛娜;何俏军;杨波;朱虹 - 浙江大学
- 2008-11-07 - 2009-04-15 - C07D261/14
- 本发明提供一种3，4-二芳基异噁唑-5-胺基衍生物，是以天然产物CA-4为先导化合物，将5-胺基异噁唑环替代CA-4结构中乙烯连接链，作为构像限制性基团，合成了一系列的3，4-二芳基异噁唑-5-胺基衍生物。药理实验证实对多种肿瘤细胞株均有较好的体外抑制增殖作用，有些化合物具有诱导细胞凋亡的作用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明设计合理，制备简单，适于实用。本发明的结构通式为右式。
- 具有抗菌活性的二羰基化合物-200780009354.0
- J·希达尔戈罗德里古茨;J·L·卡特纳鲁茨;I·马西普马西普;M·D·C·塞拉科马斯;O·雷普伊格罗斯;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔塞多罗卡;D·巴尔萨洛佩茨 - 萨尔瓦特实验室股份有限公司
- 2007-01-18 - 2009-04-08 - C07D261/14
- 式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物用于动物(包括人)抗细菌感染，其中X表示-O-、-NH-、-S-、-NHC(＝O)-或-NHC(＝S)-；R1表示-H或烃链；R2表示-H、烷氧基、氨基、烃链或环的基团；R3表示-H、烃链或环的基团；R4表示-H或烃链；或者R3和R4一起形成环；R5和R6表示-H或卤素，R7表示-H、烃链或杂芳基。
- 专利分类
