[发明专利]包含3‑甲酰基利福霉素SV和3‑甲酰基利福霉素S的3‑(4‑肉桂基‑1‑哌嗪基)氨基衍生物的药物制剂以及它们的制备方法

摘要

本发明涉及制备包含作为活性物质的3‑甲酰基利福霉素SV和3‑甲酰基利福霉素S的3‑(4‑肉桂基‑1‑哌嗪基)‑氨基衍生物的药学上可接受的制剂的方法，所述药学上可接受的制剂具有针对革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物以及针对结核分枝杆菌(tuberculous micobacteria)(包括非典型的和利福霉素抗性的)的高活性，并且涉及用于制备3‑甲酰基利福霉素SV和3‑甲酰基利福霉素S的3‑(4‑肉桂基‑1‑哌嗪基)‑氨基衍生物的方法。用于制备药物组合物的方法容易可行并且不需要用于其实施的特定设备。用于制备所述化合物的方法的特征是高收率和纯度，在物质的制备和分离中使用环境清洁的溶剂‑乙醇和水，以及在终产物中没有残留有机溶剂。

主权项

药物制剂，其包含来自3‑甲酰基利福霉素S的3‑(4‑肉桂基‑1‑哌嗪基)‑氨基衍生物的化合物的活性物质与赋形剂的混合物，其特征在于，每剂量单位的活性成分的量为100至600mg，并且基于混合物的总重量，所述赋形剂存在的量为1至25％，并且药物组合物的所有组分都是干混的，并且其特征还在于，所述活性物质为式II的化合物其中：IIa–R＝H，R1＝COCH3；IIb–R＝Na，R1＝COCH3；IIc–R＝H，R1＝H；IId–R＝Na，R1＝H。