[发明专利]磺酰胺衍生物以及使用它们用于改善药物的药物动力学的方法

摘要

本发明涉及式(I)的磺酰胺衍生物：及其药学上可接受的盐，其中A、W、X、R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义。本发明还涉及包含至少一种磺酰胺衍生物的组合物，以及使用所述磺酰胺衍生物用于改善药物的药物动力学的方法。

主权项

式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：A是5或6‑元亚杂芳基；W是N或‑CH‑；X是N或‑C(R3)‑；R1选自‑(C1‑C6亚烷基)‑芳基、‑(C1‑C6亚烷基)‑(5或6‑元杂芳基)、‑(C1‑C6亚烷基)‑O‑芳基、‑(C1‑C6亚烷基)‑O‑(5或6‑元杂芳基)以及C3‑C6环烷基，其中任何芳基、杂芳基或C3‑C6环烷基可以任选被最高达四个可以是相同的或不同的R7基团取代，且其中所述C3‑C6环烷基可以与苯环稠合，以及所述稠合的苯环可以任选被最高达四个可以是相同的或不同的R7基团取代；R2每次出现时独立地选自H、C1‑C6烷基、‑OH、‑O‑(C1‑C6烷基)和‑(C1‑C6亚烷基)‑O‑(C1‑C6烷基)；R3选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6羟基烷基和‑CN，或者R3和R2基团可以与它们所连接的碳原子一起合并以形成一个环丙基环；R4是H，或者R4和R2基团可以连接以形成选自‑CH2‑CH2‑CH2‑、‑C(O)‑O‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑和‑CH2‑N(R8)‑CH2‑的基团；R5是‑NH(R6)、5或6‑元单环杂环烷基或9或10‑元双环杂环烷基，其中所述5或6‑元单环杂环烷基可以任选与C3‑C6环烷基或另外的5或6‑元单环杂环烷基一起形成一个螺环，以及其中所述5或6‑元单环杂环烷基和所述9或10‑元双环杂环烷基可以在一个或多个环碳原子上任选被最高达四个R7基团取代，其中R7基团可以是相同的或不同的，以及其中5或6‑元单环杂环烷基的环碳原子可以被官能化成羰基；R6是C1‑C6烷基或5或6‑元杂芳基，其中所述C1‑C6烷基任选被1或2个基团取代，所述基团每个独立地是NH2或卤素，以及其中所述5或6‑元杂芳基可以任选被最高达四个R7基团取代；R7每次出现时独立地选自C1‑C6烷基、5或6‑元杂环烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6卤代烷基、卤素、‑CN、‑N(R8)2、‑CH2N(R8)2、‑OR8、‑C(O)OR8、‑SR8、‑S(O)2R8和‑C(O)N(R8)2，其中所述5或6‑元杂环烷基可以任选被选自C1‑C6烷基、卤素、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6卤代烷基、卤素、‑CN、‑N(R8)2和‑OR8的基团取代；以及R8每次出现时独立地是H或C1‑C6烷基。