[发明专利]磺酰胺衍生物以及使用它们用于改善药物的药物动力学的方法无效
申请号: | 201380040946.4 | 申请日: | 2013-06-25 |
公开(公告)号: | CN104540813A | 公开(公告)日: | 2015-04-22 |
发明(设计)人: | C.A.科布恩;M.马勒蒂;R.索尔;C.李;Y.罗;Z.祁 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D471/10;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/4985;A61P31/18 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 温宏艳;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺 衍生物 以及 使用 它们 用于 改善 药物 动力学 方法 | ||
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
A是5或6-元亚杂芳基;
W是N或-CH-;
X是N或-C(R3)-;
R1选自-(C1-C6亚烷基)-芳基、-(C1-C6亚烷基)-(5或6-元杂芳基)、-(C1-C6亚烷基)-O-芳基、-(C1-C6亚烷基)-O-(5或6-元杂芳基)以及C3-C6环烷基,其中任何芳基、杂芳基或C3-C6环烷基可以任选被最高达四个可以是相同的或不同的R7基团取代,且其中所述C3-C6环烷基可以与苯环稠合,以及所述稠合的苯环可以任选被最高达四个可以是相同的或不同的R7基团取代;
R2每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基、-OH、-O-(C1-C6烷基)和-(C1-C6亚烷基)-O-(C1-C6烷基);
R3选自H、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基和-CN,或者R3和R2基团可以与它们所连接的碳原子一起合并以形成一个环丙基环;
R4是H,或者R4和R2基团可以连接以形成选自-CH2-CH2-CH2-、-C(O)-O-CH2-、-CH2-O-CH2-和-CH2-N(R8)-CH2-的基团;
R5是-NH(R6)、5或6-元单环杂环烷基或9或10-元双环杂环烷基,其中所述5或6-元单环杂环烷基可以任选与C3-C6环烷基或另外的5或6-元单环杂环烷基一起形成一个螺环,以及其中所述5或6-元单环杂环烷基和所述9或10-元双环杂环烷基可以在一个或多个环碳原子上任选被最高达四个R7基团取代,其中R7基团可以是相同的或不同的,以及其中5或6-元单环杂环烷基的环碳原子可以被官能化成羰基;
R6是C1-C6烷基或5或6-元杂芳基,其中所述C1-C6烷基任选被1或2个基团取代,所述基团每个独立地是NH2或卤素,以及其中所述5或6-元杂芳基可以任选被最高达四个R7基团取代;
R7每次出现时独立地选自C1-C6烷基、5或6-元杂环烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、-CN、-N(R8)2、-CH2N(R8)2、-OR8、-C(O)OR8、-SR8、-S(O)2R8和-C(O)N(R8)2,其中所述5或6-元杂环烷基可以任选被选自C1-C6烷基、卤素、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、-CN、-N(R8)2和-OR8的基团取代;以及
R8每次出现时独立地是H或C1-C6烷基。
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