[发明专利]咪唑并‑噁二唑和咪唑并‑噻二唑衍生物有效
申请号: | 201380029418.9 | 申请日: | 2013-05-23 |
公开(公告)号: | CN104395324B | 公开(公告)日: | 2017-09-12 |
发明(设计)人: | A·卡特勒帕尼;D·斯温南 | 申请(专利权)人: | 阿瑞斯贸易股份有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/433;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/00;C07D498/04;A61K31/4245 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 殷骏 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供作为淀粉样蛋白β降低剂使用的用于治疗神经变性疾病的式(I)化合物。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 噁二唑 噻二唑 衍生物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物其中X表示O或S,U选自(i)苯基环,其可被1或2个独立地选自C1‑C6‑烷氧基、C1‑C6‑烷基的基团取代,(ii)5元或6元不饱和的或芳族的杂环系统,其包含1个氮原子和任选地最高2个独立地选自N、O或S的额外的杂原子,(iii)单键,T表示‑NR5‑、‑NR5CO‑、‑CONR5、‑NR5‑CO‑NR5、‑CO‑W选自(i)直链或分支的C1‑C6‑亚烷基,其中1至2个H原子可被苯基环、卤素、CN、CF3置换,(ii)直链或分支的C1‑C6‑亚烷基,其中1个CH2基团被3元至7元饱和碳环置换,(iii)直链或分支的C1‑C6‑亚烷基,其中1个CH2基团被以下基团置换:‑苯基环,任选地与苯基A环稠合,‑5元或6元饱和杂环系统,其含有1或2个氮原子,或‑5元芳族杂环系统,其含有1至3个独立地选自N、O和S的杂原子,任选地与饱和6元碳环稠合,或任选地与苯基A环稠合,‑且其中另一个不与T连接的CH2基团任选地被‑O‑或NR5置换,(iv)单键,R5为H或直链或分支的C1‑C6‑烷基,R1表示含1至6个碳原子的直链或分支的烷基,Ra表示H,含1至6个碳原子的直链或分支的烷基,R2、R3、R4彼此独立地选自CN,卤素,含1至6个碳原子的直链或分支的烷基、其中1至3个H原子可被卤素置换,含1至6个碳原子的直链或分支的烷氧基、其中1至3个H原子可被卤素置换,以及其药学上可接受的盐,或它们以所有比例的混合物。
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