[发明专利]抗菌的喹啉衍生物

摘要

本发明涉及根据通式(Ia)或通式(Ib)的新颖的取代的喹啉衍生物包括其任何立体化学异构形式，其药学上可接受的盐、其N‑氧化物形式或其溶剂化物。这些要求保护的化合物有用于治疗细菌感染。还要求保护的是一种组合物，该组合物包括一种药学上可接受的载体，以及作为活性成分的、治疗有效量的这些要求保护的化合物，这些要求保护的化合物或组合物用于制造用于治疗细菌感染的药剂的用途以及制备这些要求保护的化合物的方法。

主权项

一种具有化学式(Ia)或(Ib)的化合物：包括其任何立体化学异构形式，其中p是等于1、2、3或4的整数；n是等于1或2的整数；其条件是如果n是2，那么两个R5取代基都连接至该哌啶部分的相同碳原子；R1是氢、氰基、氰基C1‑6烷基、甲酰基、羧基、卤素、C1‑6烷基、多卤代C1‑6烷基、羟基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷硫基C1‑6烷基、氨基、单或二(C1‑6烷基)氨基、氨基C1‑6烷基、单或二(C1‑6烷基)氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基氨基C1‑6烷基、R9aR10aN‑C1‑6烷基、芳基、R9aR10aN‑、C1‑4烷基‑S(＝O)2‑，或Het；R2是氢、C1‑6烷氧基、羟基、巯基、C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基或C1‑6烷硫基；R3是氢；R4是芳基1或Het；R5是芳基、芳基C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C3‑6环烷基C1‑6烷基、Het、HetC1‑6烷基、C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、单‑或二(C1‑4烷基)氨基C1‑6烷基、芳基‑NH‑C1‑6烷基、Het‑NH‑C1‑6烷基、C2‑6烯基或卤素；R6是氢、C1‑6烷基、芳基C1‑6烷基、Het1或Het1C1‑6烷基；R7是氢或C1‑6烷基；R8是氧代；R9a和R10a连同它们附接至其上的氮原子一起形成选自下组的基团，该组由以下各项组成：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、4‑硫代吗啉基、2，3‑二氢异吲哚‑1‑基、噻唑烷‑3‑基、1，2，3，6‑四氢吡啶基、六氢‑1H‑氮杂基、六氢‑1H‑1，4‑二氮杂基、六氢‑1，4‑氧氮杂基、1，2，3，4‑四氢异喹啉‑2‑基、吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2‑咪唑啉基、2‑吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基以及三嗪基，每个基团任选地被1、2、3或4个取代基取代，每个取代基独立地选自C1‑6烷基、多卤代C1‑6烷基、卤素、芳基C1‑6烷基、羟基、C1‑6烷氧基、氨基、单或二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷硫基C1‑6烷基、芳基、吡啶基或嘧啶基；芳基是选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基的同素环，各自任选地被1、2或3个取代基取代，每个取代基独立地选自羟基、羟基C1‑6烷基、卤素、氰基、氰基C1‑6烷基、硝基、氨基、单或二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基、任选地被苯基取代的C2‑6烯基、多卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、多卤代C1‑6烷氧基、羧基、C1‑6烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基或单‑或二(C1‑6烷基)氨基羰基；芳基1是选自苯基、萘基、苊基或四氢萘基的同素环，各自任选地被1、2或3个取代基取代，每个取代基独立地选自羟基、羟基C1‑6烷基、卤素、氰基、氰基C1‑6烷基、硝基、氨基、单‑或二(C1‑6烷基)氨基、C1‑6烷基、多卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C1‑6烷硫基、多卤代C1‑6烷氧基、羧基、C1‑6烷氧基羰基、氨基羰基、Het、单‑或二(C1‑6烷基)氨基羰基或C1‑4烷基‑S(＝O)2‑；Het是选自以下各项的单环的杂环：N‑苯氧基哌啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、4‑硫代吗啉基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基；或选自以下各项的二环的杂环：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并异噁唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3‑二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；每个单环的和二环的杂环任选地被1、2或3个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；Het1是选自以下各项的单环的饱和杂环：吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、4‑硫代吗啉基、咪唑烷基、吡唑烷基；每个单环的饱和杂环任选地被C1‑6烷基或芳基C1‑6烷基取代；其药学上可接受的盐。